2 інгібітори апф. Інгібітори АПФ (блокатори): загальна характеристика фармгрупи. Як застосовувати препарати

З цієї статті ви дізнаєтеся: що таке інгібітори АПФ (скорочено і АПФ), як вони знижують тиск? Чим схожі та чим відрізняються один від одного лікарські засоби. Список популярних препаратів, показання до застосування, механізм дії, побічні ефектита протипоказання інгібіторів АПФ.

Дата публікації статті: 01.07.2017

Дата поновлення статті: 02.06.2019

Інгібіторами АПФ називають групу лікарських препаратів, які блокують хімічну речовину, що сприяє звуженню судин та підвищенню тиску.

Нирки людини продукують специфічний фермент – ренін, з якого починається ланцюжок хімічних перетворень, що призводять до появи в тканинах та плазмі крові речовини під назвою «ангіотензинперетворюючий фермент», або ангіотензин.

Що таке ангіотензин? Це фермент, який має властивість звужувати судинні стінки, посилюючи тим самим швидкість кровотоку та тиск. Одночасно його збільшення в крові провокує вироблення наднирковими залозами інших гормонів, які затримують іони натрію в тканинах, посилюють спазм судин, провокують серцебиття, збільшують кількість рідини в організмі. Виходить замкнене коло хімічних перетворень, внаслідок якого артеріальна гіпертензія стає стійкою та сприяє пошкодженню судинних стінок, розвитку хронічної серцевої та ниркової недостатності.

Інгібітор АПФ(іАПФ) перериває цей ланцюжок реакцій, блокуючи його на етапі трансформації в ангіотензинперетворюючий фермент. Одночасно він сприяє накопиченню іншої речовини (брадикініна), що попереджає розвиток патологічних клітинних реакцій при серцево-судинній та нирковій недостатності (інтенсивне поділ, зростання та відмирання клітин міокарда, нирок, судинних стінок). Тому іАПФ застосовують не лише для лікування артеріальної гіпертензії, але й для профілактики серцевої та ниркової недостатності, інфаркту міокарда, інсульту.

ІАПФ - одні з найефективніших гіпотензивних засобів. На відміну від інших препаратів, які розширюють судини, вони запобігають судинному спазму і діють м'якше.

Інгібітори АПФ призначає лікар-терапевт, виходячи із симптомів артеріальної гіпертензії та супутніх захворювань. Самостійно приймати та встановлювати добову дозуне рекомендують.

Чим відрізняються іАПФ один від одного

ІАПФ мають подібні показання та протипоказання, механізм дії, побічні ефекти, але відрізняються один від одного:

вихідною речовиною в основі ліків (визначальну роль грає активна частина молекули (група), яка забезпечує тривалість терміну дії);
активністю препарату (речовина активна, або йому потрібні додаткові умови для початку роботи, наскільки вона доступна для всмоктування);
способами виведення (що важливо для хворих з тяжкими захворюваннями печінки та нирок).

Початкова речовина

Вихідна речовина впливає на термін дії ліків в організмі, при призначенні це дозволяє підібрати дозування та визначити проміжок часу, через який необхідно повторювати прийом.

Раміприл доступний у дозуванні 2,5 мг, 5 мг та 10 мг

Активність

Визначальну роль грає механізм перетворення хімічної речовини на діючу:

Лізиноприл випускають у дозуванні 5, 10 та 20 мг.

Способи виведення

Існує кілька способів виведення іАПФ з організму:

Препарати, що виводяться нирками (каптоприл, лізиноприл).
Більшість виводиться нирками (60%), решта – печінкою (периндоприл, еналаприл).
У рівній мірі виводяться нирками та печінкою (фозиноприл, раміприл).
Більшість печінкою (60%, трандолаприл).

Це дозволяє вибрати та призначити ліки хворим з тяжкими захворюваннями нирок або печінки.

Через те, що покоління та класи препаратів не збігаються, у засобів з одного і того ж ряду (наприклад, з сульфгідрильною групою) можуть незначно відрізнятися механізми дії (фармакокінетика). Зазвичай ці відмінності вказані в інструкції та містять інформацію про вплив їжі на всмоктування (до їжі, після), способи виведення, часу, протягом якого речовина затримується в плазмі та тканинах, періодах напіврозпаду та розпаду (трансформація у неактивний вигляд) тощо Дані важливі спеціалісту для правильного призначення ліків.

Список популярних іАПФ

Список препаратів включає перелік найпоширеніших ліків та його абсолютних аналогів.

Покоління	Міжнародна назва ліки	Торгові назви (абсолютні аналоги)
1 покоління (з сульфгідрильною групою)	Каптоприл	Катопил, капотен, блокордил, ангіоприл
	Беназеприл	Бензапріл
	Зофеноприл	Зокардіс
2 покоління препаратів, інгібіторів АПФ (з карбоксильною групою)	Еналаприл	Вазолаприл, еналакор, енам, реніприл, ренітек, енап, інворил, корандил, берліприл, багоприл, міоприл
	Периндоприл	Престаріум, перінпрес, парнавел, гіпернік, стопрес, арентопрес
	Раміприл	Ділапрел, вазолонг, піраміл, корприл, рамепрес, хартил, тритаце, амприлан
	Лізіноприл	Діротон, диропрес, ірумед, літен, ірумед, синоприл, даприл, лізигамма, принивил
	Цилазаприл	Прилазид, інхібейс
	Моексіприл	Моекс
	Трандолаприл	Гоптен
	Спіраприл	Квадроприл
	Хінапріл	Аккупро
3 покоління (з фосфінільною групою)	Фозиноприл	Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
3 покоління (з фосфінільною групою)	Церонаприл

Фармацевтична промисловість випускає комбіновані ліки: іАПФ у комплексі з іншими речовинами (з сечогінними препаратами – каптопрес).

Енап H – комбінований препарат. У складі містить еналаприл і калійзберігаючий діуретик (гідрохлортіазид)

Показання до застосування

Крім вираженого гіпотензивного ефекту іАПФ мають деякі додаткові якості: вони позитивно впливають на клітини судинних стінок і тканин міокарда, перешкоджають їх переродженню та масовій загибелі. Тому їх застосовують для лікування гіпертонії та профілактики супутніх патологій:

гострого чи перенесеного інфаркту міокарда;
ішемічного інсульту;
хронічної ниркової недостатності;
хронічної серцево-судинної недостатності;
ішемічної хвороби;
діабетичної нефропатії (ураження нирок при цукровому діабеті);
зниженою скорочувальною функцією міокарда;
периферичної судинної патології (облитеруючий атеросклероз кінцівок).

Інгібітори АПФ широко застосовують під час лікування ішемічного інсульту.

За наявності комплексу захворювань зі списку переважними препаратами вибору протягом тривалого часу залишаються іАПФ, вони мають масу переваг перед іншими гіпотензивними засобами.

При постійному застосуванні вони:

значно знижують ризик розвитку серцево-судинних ускладнень на тлі артеріальної гіпертензії (інфаркт міокарда) (89%), на тлі гіпертензії та цукрового діабету (42%);
здатні викликати зворотний розвиток гіпертрофії (збільшення товщини стінок) лівого шлуночка та запобігають розтягуванню стінок (дилатації) камер серця;
при призначенні з діуретиками не потрібно контролювати рівень та застосовувати препарати калію, оскільки цей показник залишається в нормі;
збільшують швидкість клубочкової фільтрації на тлі ниркової недостатності (42–46%);
опосередковано регулюють ритм і мають антиішемічну дію.

Лікар може призначити інгібітори АПФ у комбінації з діуретиками (сечогінними), бета-блокаторами або іншими ліками, щоб досягти більш вираженого ефекту.

Механізм дії

Дія при стійкому підвищеному тиску (артеріальна гіпертензія)

Препарати блокують перетворення ангіотензину, який має виражену судинозвужувальну дію. Дія поширюється на плазмові та тканинні ферменти, таким чином він забезпечує м'який та тривалий гіпотензивний ефект.

Дія при серцево-судинній недостатності, ІХС, інфаркті міокарда, інсульті

Завдяки зниженню рівня ангіотензину, збільшується кількість іншої речовини (брадикініну), яка запобігає патологічному поділу, росту, переродженню та масовій загибелі клітин серцевого м'яза та судинних стінок через кисневе голодування. При регулярному прийомі іАПФ помітно уповільнюється процес потовщення міокарда та судин, розширення камер серця, які з'являються на фоні сталої гіпертензії.

При нирковій недостатності, ураженні нирок при цукровому діабеті

ІАПФ опосередковано пригнічують вироблення специфічних ферментів надниркових залоз, що затримують іони натрію та воду. Сприяють зменшенню набряків, відновленню внутрішнього шару (ендотелію) судин ниркових клубочків, зменшують ниркову фільтрацію білка (протеїнурію) та тиск у клубочках.

При атеросклерозі (через гіперхолестеринемію) та підвищеної згортання крові

Через здатність іАПФ вивільняти оксид азоту в плазму знижується злипання тромбоцитів і нормалізується рівень фібринів (білків, що беруть участь в утворенні тромбу). Через здатність пригнічувати вироблення гормонів надниркових залоз, які збільшують рівень «поганого» холестерину в крові, препарати володіють антисклеротичним ефектом.

Побічні ефекти

ІАПФ рідко викликають побічні ефекти, зазвичай переносять їх досить добре. Однак є ціла низка симптомів і станів, при появі яких потрібно порадитися з лікарем та замінити інгібітори АПФ іншими препаратами.

Побічний ефект	Опис
Поява сухого кашлю	Незалежно від дози, сухий, болісний кашель у 20% хворих (проходить через 4-5 днів після відміни)
Алергія	Шкірні прояви алергічної реакції у вигляді висипу, кропив'янки, свербежу, почервоніння, набряку Квінке (0,2%)
Порушення електролітного балансу	Гіперкаліємія на фоні застосування калійзберігаючих (спіронолактону) діуретиків (збільшення кількості калію)
Вплив на печінку	Розвиток холестазу (застою жовчі у жовчному міхурі)
Артеріальна гіпотонія	млявість, слабкість, зниження показників АТ, що регулюється зниженням дози, скасуванням діуретиків.
Диспепсія	Нудота, блювання, пронос
Порушення функцій нирок	Підвищення креатиніну в крові, рівня глюкози в сечі, гостра ниркова недостатність (нирки можуть відмовити у людей похилого віку з серцевою недостатністю)
Спотворення смаку	Зниження чутливості або повна втрата смаку
Зміна формули крові	Збільшення кількості нейтрофілів

Протипоказання до застосування

Протипоказані іАПФ хворим із супутніми патологіями	Не призначають лікарських засобів
Стеноз (звуження просвіту) аорти (великої судини, з якої кров потрапляє у велике коло кровообігу з лівого шлуночка серця)	При вагітності вони можуть спровокувати нестачу навколоплідних вод, затримку росту, неправильне формування кісток черепа, легень та смерть плода.
Стеноз ниркових артерій	Під час годування дитини груддю
Тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну більше 300 мкмоль/л)	При індивідуальній нестерпності
Виражена артеріальна гіпотонія
Збільшення рівня калію в крові (більше 5,5 ммоль/л)

Ангіотензин ІІ – важливий гормон, який регулює діяльність кардіоваскулярної системи. Поява інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) - лікарських засобів, що дозволяють знижувати його рівень крові, – стало значним проривом у лікуванні артеріальної гіпертензії (АГ). Зараз препарати, що пригнічують активність ренін-ангіотензинової системи, займають лідируючу позицію у боротьбі з основною причиною смертності – серцево-судинною патологією. Перший блокатор АПФ – каптоприл – був синтезований у 1977 р. На сьогоднішній день розроблено безліч представників цього класу, які за своєю хімічною структурою поділяються на три великі групи.

Класифікація інгібіторів АПФ

Сполуки, що містять сульфгідрильну групу: каптоприл, фентіаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
Препарати з карбоксигрупою: еналаприл, лізиноприл, беназеприл, хінаприл, моексиприл, раміприл, спіраприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
З'єднання фосфору: фозиноприл.

Багато блокаторів ангіотензинперетворюючого ферменту є складними ефірами, які в 100-1000 разів менш активні, ніж їх діючі метаболіти, але у них вища біодоступність при прийомі внутрішньо.

Представники цієї фармгрупи розрізняються за трьома критеріями:

активність;
вихідна форма: попередник діючої сполуки (проліки) або активна речовина;
фармакокінетика (ступінь всмоктування із травної системи, вплив їжі на біологічну доступність препарату, період напіввиведення, розподіл у тканинах, механізми елімінації).

Жоден з інгібіторів АПФ не має суттєвих переваг перед іншими представниками цього класу: всі вони ефективно пригнічують синтез ангіотензину II з ангіотензинуI, мають подібні показання, протипоказання та побічні явища. Втім, ці препарати значно різняться характером розподілу в тканинах. Проте поки що невідомо, чи дасть це якісь нові переваги.

За винятком фозиноприлу та спіраприлу, які однаково елімінуються печінкою та нирками, блокатори ангіотензинперетворюючого ферменту в основному виводяться із сечею. Отже, при нирковій дисфункції знижується виведення більшості цих препаратів та їх дозу у таких пацієнтів слід зменшувати.

Перелік торгових найменувань інгібіторів АПФ

Каптоприл: Ангіоприл®, Блокорділ, Капотен®, Катопіл та ін.
Еналаприл: Багоприл®, Берліприл®, Вазолаприл, Інворил®, Коранділ, Міоприл, Реніприл®, Ренітек, Едніт®, Еналакор, Енам®, Енап®, Енаренал®, Енафарм, Енвіприл та ін.
Лізіноприл: Даприл®, Діропрес®, Діротон®, Зоніксем®, Ірумед®, Лізакард, Лізігамма®, Лізінотон®, Лізіпрекс®, Лізонорм, Лістріл®, Літен®, Принівіл, Рілейс-Сановель, Синоприл та ін.
Периндоприл: Арентопрес, Гіперник, Парнавел, Перінєва®, Перінпрес, Престаріум®, Стопрес та ін.
Раміприл: Ампрілан®, Вазолонг, Ділапрел®, Корприл®, Піраміл®, Рамепрес®, Рамігамма, Рамікардія, Тритаце®, Хартіл® та ін.
Хінапріл: Аккупро®.
Зофеноприл: Зокардіс.
Моексіприл: Моекс ®.
Спіраприл: Квадропріл®.
Трандолаприл: Гоптен.
Цилазаприл: Інхібейс®, Прилазід.
Фозиноприл: Моноприл®, Фозикард®, Фозинап, Фозинотек та ін.

Існують також препарати, що являють собою готові комбінації інгібіторів АПФ з діуретиками та/або антагоністами кальцію.

Сфера використання

Артеріальна гіпертензія

Ці препарати знайшли широке застосування як гіпотензивні засоби, оскільки знижують АТ при всіх формах АГ, за винятком первинного гіперальдостеронізму. Монотерапія інгібіторами АПФ нормалізує АТ приблизно у 50% хворих з легкою та помірною АГ.

Представники цього класу більшою мірою зменшують ризик кардіоваскулярних ускладнень при артеріальній гіпертензії в порівнянні з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Блокатори ангіотензинперетворюючого ферменту є препаратами вибору при АГ, асоційованій з цукровим діабетом (гальмують прогресування діабетичної нефропатії) та гіпертрофією лівого шлуночка. Вони також рекомендуються при поєднанні артеріальної гіпертензії з ішемічною хворобою серця.

Серцева недостатність

Інгібітори АПФ призначаються за будь-якої ступеня серцевої недостатності, оскільки ці препарати попереджають або гальмують її розвиток, знижують ймовірність раптової смерті та інфаркту міокарда, покращують якість життя. Лікування починають з малих доз, тому що у цих пацієнтів можливе різке падіння артеріального тиску, особливо на тлі зниження маси циркулюючої крові. Крім цього, вони зменшують дилатацію (розширення) лівого шлуночка і певною мірою відновлюють нормальну еліпсоїдну форму серця.

Інфаркт міокарда

Інгібітори АПФ знижують смертність при призначенні в ранньому періоді інфаркту міокарда. Вони особливо ефективні при поєднанні його з гіпертензією та цукровим діабетом. Якщо відсутні протипоказання (кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотонія), їх слід призначати негайно спільно з тромболітиками (ферменти, що руйнують тромб, що вже утворився), антиагрегантами (аспірин, кардіомагніл) і β-блокаторами. Пацієнти із групи ризику (великий інфаркт міокарда, серцева недостатність) повинні приймати ці препарати довго.

Профілактика інсульту

Інгібітори АПФ зсувають рівновагу між згортанням та фібринолітичною системами крові у бік останньої. Наукові дослідження довели, що вони суттєво знижують частоту інфаркту, інсульту, смертність у хворих із патологією судин, цукровим діабетом та іншими факторами ризику порушень мозкового кровообігу.

Хронічна ниркова недостатність (ХНН)

Блокатори ангіотензинперетворюючого ферменту попереджають або уповільнюють ураження нирок при цукровому діабеті. Вони не тільки профілактують діабетичну нефропатію, але також гальмують розвиток ретинопатії при інсулінозалежному цукровому діабеті. Інгібітори АПФ стримують прогресування хронічної ниркової недостатності і при іншій нирковій патології, у т. ч. тяжкій.

Побічна дія

Серйозні побічні явища представників даної фармгрупи досить рідкісні, зазвичай добре переносяться.

Артеріальна гіпотонія. Перший прийом препарату здатний призвести до різкого падіння артеріального тиску у хворих з підвищеною активністю реніну плазми, тобто:
з дефіцитом Na +;
одержували комбіновану гіпотензивну терапію;
із серцевою недостатністю.

У таких випадках починають із дуже низьких доз інгібіторів АПФ або до початку терапії рекомендують пацієнтові збільшити споживання солі та скасовують сечогінні лікарські засоби.

Кашель. Близько 5-20% хворих, які приймають препарати даної фармгрупи, скаржаться на впертий сухий кашель. Цей побічний ефект зазвичай не залежить від дози, частіше виникає у жінок, зазвичай, у термін від 1 тижня до 6 місяців від початку прийому. Після відміни блокатора АПФ кашель проходить у середньому за 4 доби.
Гіперкаліємія. У осіб із нормально функціонуючими нирками суттєва затримка калію зустрічається рідко. Однак інгібітори АПФ здатні викликати гіперкаліємію у хворих з нирковою недостатністю, а також у приймаючих калійзберігаючі діуретики (амілорид, тріамтерен, спіронолактон), препарати калію, β-адреноблокатори або нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).
Гостра ниркова недостатність (ГНН). Можуть призводити до гострої ниркової недостатності при звуженні ниркових артерій з двох сторін, звуженні артерії єдиної нирки, серцевої недостатності або зниженні маси циркулюючої крові, обумовленої проносом або прийомом діуретиків. Імовірність гострої ниркової недостатності особливо велика у літніх хворих із серцевою недостатністю. Однак, якщо своєчасно і правильно розпочати лікування, функція нирок повністю нормалізується майже у всіх пацієнтів.
Вплив на плід. Не впливають на плід у періоді органогенезу (I триместр), але їх прийом у ІІ та ІІІ триместрах може призводити до маловоддя, недорозвинення черепа та легень, внутрішньоутробної затримки росту, смерті плода та новонародженого. Таким чином, препарати цієї фармгрупи не протипоказані жінкам дітородного віку, але як тільки стане відомо, що жінка вагітна, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту слід відразу відмінити. Якщо це зробити у І триместрі, ризик негативного впливу на плід зводиться до нуля.
Висип. Представники цієї групи іноді викликають плямисто-папульозний висип, який може супроводжуватися свербінням. Вона зникає самостійно або після зниження дози блокатора АПФ або короткого курсу антигістамінів (димедрол, супрастин, тавегіл та ін.).
Протеїнурія (виділення білка із сечею). У хворих, які приймають препарати цієї фармгрупи, іноді розвивається протеїнурія (більше 1 г на добу), але довести зв'язок її із прийомом інгібіторів АПФ досить важко. Вважається, що протеїнурія не є протипоказанням до призначення – навпаки, ці ліки рекомендують при деяких хворобах нирок, що супроводжуються протеїнурією (наприклад, діабетичної нефропатії).
Набряк Квінке. У 0,1-0,2% хворих представники цієї фармгрупи викликають ангіоневротичний набряк. Це побічні явища не залежить від дози і, як правило, виникає протягом декількох годин після першого прийому. У тяжких випадках розвивається непрохідність дихальних шляхіві респіраторні порушення, які можуть призвести до смерті. При відміні препарату набряк Квінке проходить за кілька годин; протягом цього часу вживають заходів щодо підтримки прохідності дихальних шляхів, за необхідності вводять адреналін, антигістаміни та глюкокортикостероїди (дексаметазон, гідрокортизон, преднізолон). У темношкірих ймовірність ангіоневротичного набряку при прийомі інгібіторів АПФ у 4,5 рази вища, ніж у білих..
Порушення смаку. Хворі, що приймають препарати цієї фармгрупи, іноді відзначають зниження або втрату смаку. Ця побічна дія оборотна і частіше зустрічається при прийомі каптоприлу.
Нейтропенія. Це рідкісний, але тяжкий побічний ефект блокаторів АПФ. Вона спостерігається в основному при поєднанні артеріальної гіпертензії з колагенозами або паренхіматозними хворобами нирок. Якщо сироваткова концентрація креатиніну становить 2 мг та вище, дозу препарату слід зменшити.
До дуже рідкісного та оборотного побічного явища інгібіторів АПФ відносять глюкозурію (наявність цукру в сечі) за відсутності гіперглікемії (підвищеного вмісту цукру в крові). Механізм не відомий.
Гепатотоксична дія. Це також надзвичайно рідкісне оборотне ускладнення. Зазвичай воно проявляється холестазом (застій жовчі). Механізм не відомий.

Лікарська взаємодія

Антациди (маалокс, алмагель та ін) зменшують біодоступність блокаторів АПФ. Капсаїцин (алкалоїд пекучих сортів перцю) посилює викликаний препаратами цієї групи кашель. НПЗЗ, у т. ч. аспірин, знижують їхній антигіпертензивний ефект. Калійзберігаючі діуретики та препарати калію у поєднанні з інгібіторами АПФ можуть призводити до гіперкаліємії. Представники цієї фармгрупи збільшують сироватковий рівень дигоксину та літію та посилюють алергічну реакцію на алопуринол (протиподагричний засіб).

Інгібітори АПФ або ангіотензинперетворюючих ферментів – це група лікарських засобів, які допомагають при гіпертонії. АПФ є речовиною, що трансформує ангіотензин першої групи у другу групу. У свою чергу ангіотензин II здатний підвищити тиск у хворого. Механізм дії здійснюється двома способами, а саме через звуження кровоносних судинабо з виробленням нирками альдостеронів. Дана речовина здатна затримувати в організмі людини сіль та воду, що погіршує самопочуття та призводить до підвищення тиску крові.

Завдяки інгібіторам АПФ вдається блокувати вироблення та подальший негативний вплив ферменту. Препарату вдається уникнути вироблення ангіотензину другої групи. Часто їх використовують не тільки для вирішення проблеми з гіпертонією, а й для підвищення ефективності сечогінних засобів. Разом з діуретиками інгібітори АПФ здатні значно знизити в організмі людини кількість шкідливих солей та рідини.

Показати всі

Ліки цієї групи від гіпертонії

Препарати такого типу успішно застосовують не один десяток років. У наш час перелік ліків суттєво розширився, а лікарі все частіше стали призначати засоби нового покоління, що відрізняються ще більшою ефективністю та мінімальним набором побічних ефектів.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту стали використовувати ще 30 років тому. У свій час фахівці проводили дослідження, в якому брав участь препарат Каптоприл. Його дію порівнювали з деякими сечогінними засобами та бета-блокаторами. Усі препарати показали добрі результати при рятуванні від симптомів гіпертонії. Більше того, у хворих, які страждали на додаток до всього цукрового діабету, відзначалося значне поліпшення та відсутність ускладнень при використанні саме інгібіторів АПФ. Пізніше було проведено ще чимало різних тестів та досліджень, які показали ефективність даних лікарських засобів у боротьбі з гіпертонією.

Механізм дії інгібіторів такий, що ці лікарські засоби здатні суттєво знизити ризик смертності у пацієнтів з високим тиском. Крім того, вони запобігають розвитку інсультів та інфарктів, а також абсолютно всіх ускладнень, які можуть бути спричинені неполадками у роботі серцево-судинної системи. Усе це підтверджується численними дослідженнями вчених. Спочатку медики не покладали великих надій на подібні препарати. Проте їхня ефективність перевершила всі очікування фахівців. Нині інгібітори АПФ удосконалюються, і випускається значної кількості препаратів нового покоління. Здебільшого вони позбавлені багатьох побічних ефектів і стають все більш безпечними. Зараз інгібітори АПФ є найдієвішими засобами при боротьбі з гіпертонією у пацієнтів, які страждають на цукровий діабет.

Інгібітори відрізняються за своїм хімічним складом. Деякі з них працюють комплексно і здатні вирішити проблеми як з тривалою гіпертонією, так і з короткочасними її проявами, які можуть бути спричинені стресами або сильною емоційною напругою.

При гіпертонії, яка пов'язана з підвищеною активністю реніну в крові, інгібітори АПФ можуть спричинити різкі стрибки тиску. Але це не вважається критичним, тому часто лікарі призначають застосування подібних препаратів без попереднього аналізу на активність реніну.

Інгібітори АПФ можуть бути корисні при таких проблемах, як серцева недостатність, безсимптомні дисфункції лівого шлуночка, цукровий діабет, гіпертрофії лівого шлуночка, інфаркті міокарда, недіабетичної нефропатії, фібриляції передсердь та метаболічному синдромі.

Фахівці дуже добре відгукуються про препарати цього типу. Великим плюсом інгібіторів АПФ є їх ефективність для зниження артеріального тиску, а й захист внутрішніх органів хворого Дані засоби можуть бути корисні для серця, нирок та мозку.

Засоби захисту серця

При постійно підвищеному тиску відбувається гіпертрофія міокарда та артеріальних стінок. Саме цей наслідок є найнебезпечнішим із усього, до чого може призвести гіпертонія. У свою чергу гіпертрофія випливає в дисфункцію лівого шлуночка як діастолічного, так і систолічного типу. Крім того, ця патологія стає причиною небезпечної аритмії, прогресування коронарного атеросклерозу та серцевої недостатності.

Усього цього можна уникнути, якщо приймати препарати із серії інгібіторів АПФ. Вони здатні скорочувати м'яз лівого шлуночка вдвічі краще за інші лікарські засоби від гіпертонічної хвороби. Все це покращує роботу серця та захищає його.

Під впливом гормону ангіотензину другого типу посилюється ріст клітин. АПФ-інгібітори пригнічують цей процес, чим запобігають гіпертрофії міокарда та судин.

Таблетки для покращення роботи нирок

Багато пацієнтів після того, як їм призначають препарати такого типу, хвилює питання про те, наскільки сильно інгібітори АПФ впливають на роботу нирок. Медики стверджують, що серед усіх наявних нині засобів для лікування гіпертонічного захворювання інгібітори АПФ найкраще здатні захистити цей орган.

Статистика свідчить про те, що майже 20% усіх людей, які страждають на гіпертонію, помирають через проблеми з нирками. Недостатність цього органу розвивається і натомість постійно підвищеного тиску. Якщо подивитися не проблему з іншого боку, виявляється, що у багатьох пацієнтів з хронічними патологічними недугами нирок згодом відзначаються ознаки гіпертонії.

Вважається, що інгібітори АПФ здатні максимально захистити нирки пацієнтів, у яких спостерігається підвищений вміст білка в сечі. Більше того, у хворих, які тривалий час лікуються подібними препаратами, з'являються ознаки покращення при хронічній нирковій недостатності. Як правило, подібне відзначається в тих випадках, коли людина не має різкого зниження АТ.

Інгібітори АПФ дуже ефективні і за такої проблеми, як реноваскулярна гіпертонія.

При такому захворюванні відбувається пошкодження ниркових судин. У поєднанні з сечогінними засобами інгібітори здатні ефективно контролювати рівень артеріального тиску у більшості пацієнтів. Тим не менш, у медицині вже траплялися випадки, коли подібне поєднання лікарських засобів давало і зворотний ефект. Це відбувалося лише у тих ситуаціях, коли у хворого працює лише одна нирка.

Препарат Кавінтон - інструкція із застосування.

Комбінована терапія

Препарати такого типу можна при необхідності поєднувати з іншими лікарськими засобами. Це буде актуальним для тих випадків, коли лікар вважає за доцільне посилити ефективність одного медикаменту за рахунок іншого. Наприклад, часто інгібітори АПФ разом з діуретиками демонструють чудові результати і швидко знижують підвищений тиск. Але тут потрібно бути дуже обережним, так як механізм дії сечогінних засобів влаштований таким чином, що препарати, що описуються, можуть занадто сильно знизити системний артеріальний тиск і ниркове кровопостачання. Якщо одного разу вже відзначався подібний ефект, то пацієнту намагаються не призначати комбінацію, щоб не посилювати ситуацію.

Якщо людина має протипоказання до використання діуретиків, їй можуть бути призначені антагоністи кальцію. Останні здатні розтягувати великі артерії. Для хворих на гіпертонію це дуже важливо. Особливо це стосується пацієнтів похилого віку.

Інгібітори ангіотензин перетворюючого ферменту нерідко використовують у комплексній терапії. Однак не можна не відзначити, що цей препарат має і масу позитивних відгуків при лікуванні підвищеного тиску тільки їм. Близько 50% хворих відзначають суттєве покращення від одних лише інгібіторів АПФ. Іншим доводиться поєднувати дані препарати з сечогінними засобами та антагоністами кальцію. Не можна не відзначити, що найменша чутливість до інгібіторів відзначається у людей похилого віку та пацієнтів із гіпореніновою формою недуги. Їм обов'язково призначають АПФ-інгібітори разом із сечогінними, антагоністами кальцію чи бета-блокаторами.

Наприклад, якщо поєднати раніше згаданий Каптоприл з сечогінним засобом, можна швидко знизити артеріальний тиск і домогтися його нормалізації на досить тривалий період. Лікарі відзначають, що така комбінація лікарських засобів дає можливість ефективно контролювати тиск навіть у тяжко хворих пацієнтів. Приблизно у 80% хворих з гіпертонією у важких стадіях відзначається повна нормалізація тиску під час використання Каптоприлу з сечогінним засобом чи антагоністом кальцію.

Класифікація медпрепаратів

Насамперед класифікація препаратів такого типу здійснюється за тривалістю їхнього впливу на організм пацієнта. До коротких інгібіторів АПФ відносять Каптоприл. Саме він вважається найяскравішим представником свого типу. Для лікування гіпертонії та підтримання АТ у нормальному стані тривалий час необхідно приймати подібний лікарський засіб досить часто, що може бути проблематичним. У свою чергу, коли пацієнту необхідно різко знизити високий тиск до нормального значення, Каптоприл із сечогінним засобом буде найкращим варіантом.

Як правило, дія короткочасних препаратів обмежена часовими рамками о 5-6 годині. Тобто артеріальний тиск може значно коливатись протягом доби. Якщо у пацієнта було діагностовано артеріальну гіпертензію, інгібітори з нетривалим ефектом можуть бути дуже незручними.

Серед препаратів середнього типу тривалості варто відзначити насамперед Еналаприл. Він здатний зменшити тиск на 12 годин. Тому гіпертонікам призначають препарати такого типу двічі на добу.

Список популярних ліків тривалої дії значно ширший. Це зумовлено тим, що вони дієвіші і зручніші, тому більше цінуються і лікарями, і пацієнтами. Сюди варто віднести Раміпріл, Лізінопріл, Періндопріл, Фозінопріл і Моексіпріл. Прийом лікарських засобів із цього списку дозволяє якісно контролювати рівень артеріального тиску.

Інгібітори АПФ відрізняються і за такою ознакою, як необхідність трансформації печінки. Деякі ліки не потребують того, щоб їхня активна речовина була перетворена в даному органі. Однак такі препарати, як Еналаприл та Лізіноприл, не є активними у вихідному вигляді. Вони активуються лише після того, як потраплять до печінки.

Класифікація інгібіторів АПФ здійснюється і за шляхами виведення. Тут можуть бути задіяні нирки, що відбувається у 80% випадків, або жовч. Деякі препарати виводяться з організму пацієнта одночасно двома способами. До останніх можна віднести Трандолаприл та Моескіпріл.

Класифікація грає величезну роль при виборі лікарем найбільш відповідного лікарського засобу для конкретного випадку. Наприклад, якщо у людини є проблеми з печінкою, їй краще використовувати лікарські засоби проти гіпертонії, які не впливатимуть на цей орган. Це можуть бути ті ліки, які виводяться без участі жовчі.

Перелік ефективних ліків

Сьогодні лікарі найчастіше призначають препарати нового покоління. Якщо пацієнту необхідно швидко зменшити артеріальний тиск, він може використовувати Еналаприл, який є лідером у своїй категорії. Він виводиться нирками та діє до 6 годин.

Ще одним популярним інгібітором АПФ короткого термінудії є Каптоприл. Він здатний добре стабілізувати тиск, але приймати його доводиться по 3-4 рази на день у дозуванні, встановленому лікарем.

На відміну від двох попередніх препаратів, Лізіноприл має більш тривалий термін дії. Ці ліки працюють самостійно і йому не потрібно метаболізуватися у печінці. Виводиться Лізіноприл через нирки. Цей препарат підходить майже всім пацієнтам, у тому числі і тим, хто страждає на ожиріння і від проблем з нирковою недостатністю.

Популярними засобами для лікування гіпертонії є Моескіпріл та Трандолаприл. Вони протипоказані при печінковій недостатності, тому що виводяться з організму з жовчю.

Можливі побічні ефекти

Препарати з цієї категорії дуже ефективні та замінити їх практично неможливо. Однак деякі з них не лише нормалізують артеріальний тиск, а й дають небажані ефекти. Сюди потрібно віднести кашель, гіперкаліємію та гіпотензію.

Як і прийому багатьох інших лікарських засобів, використання інгібіторів може викликати алергічні реакції. Якщо у пацієнта вже одного разу спостерігався такий побічний ефект, подальший прийом інгібітору буде неможливим.

Гіпертонія – найпоширеніша хвороба серцево-судинної системи. Для лікування цього захворювання застосовують препарати різних фармакологічних груп. Серед них виділяються інгібітори АПФ – досить молодий клас антигіпертензивних засобів, що користується популярністю у лікарів та пацієнтів. Це їх високою ефективністю поруч із хорошим профілем переносимості.

Перший інгібітор АПФ, а саме каптоприл, був синтезований у 1975 році. З того часу розпочалася активна розробка нових препаратів цієї фармакологічної групи. Сьогодні існує кілька десятків хімічних речовингрупи, але застосування в медицині поки що знайшли трохи більше десятка представників.

Класифікація

Єдиної класифікації інгібіторів АПФ немає. Їх поділяють на класи з хімічної будови, біологічної активності, тривалості ефекту і т.д.

Один із варіантів класифікації інгібіторів АПФ передбачає їх поділ за хімічною структурою на речовини, що включають групу:

сульфгідрильну,
карбоксиалкільну,
фосфінильну,
гідроксамові.

Порівняння інгібіторів АПФ цих підгруп показало, що присутність будь-якої з груп у складі ліків не надає значних відмінностей у властивостях.

Залежно від біологічної активності виділяють 2 види іАПФ:

Активні ліки, які самі виявляють біологічну активність. Ця підгрупа представлена лізиноприлом, каптоприлом, ценонаприлом та лібензаприлом.
Проліки, що перетворюються на активні метаболіти після потрапляння в організм. Сюди зараховуються представники групи, крім 4, описаних вище.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту мають різну тривалість лікувального ефекту. Відповідно до цього їх поділяють на ліки, що мають:

тривалий ефект (фозиноприл, лізиноприл та ін, прийом яких здійснюють 1 раз на 24 години);
середній за тривалістю ефект (еналаприл, який приймається 1-2 рази на добу);
короткий ефект, який потребує пити препарат 2-3 рази на добу (каптоприл).

Фармакологічні властивості та АПФ

Проявляються ефекти інгібіторів АПФ забезпечують їх властивістю пригнічувати активність ангіотензинперетворюючого ферменту, що забезпечує регуляцію ренін-ангіотензинової системи.

Ангіотензинперетворюючий фермент є активним учасником регулювання кров'яного тиску та водно-електролітного балансу. Під дією цієї речовини відбувається перетворення ангіотензину-I на ангіотензин-II, який має потужний судинозвужувальний ефект.

Блокатори АПФ, інгібуючи ангіотензинперетворюючий фермент, усувають пресорні та інші нейрогуморальні впливи ангіотензину-II на серцево-судинну систему. Під час прийому цих ліків відбувається гальмування освіти:

аргінін-вазопресину;
норадреналіну;
інших речовин, що виявляють антинатрійуретичні та вазоконстриктурні властивості.

Крім цього, представники групи попереджають розпад брадикініну та інших кінінів, сприяючи їх накопиченню в організмі. Ці речовини володіють натрійуретичними та судинорозширювальними властивостями.

АПФ блокатори виявляють свою антигіпертензивну дію одночасно зменшуючи утворення судинозвужувальних речовин та сприяючи накопиченню вазодилатувальних речовин. Периферична артеріальна та венозна вазодилатація під час лікування ліками групи не супроводжується почастішанням серцевих скорочень. Вони знижують опір току крові в судинах, збільшують серцевий викид, покращують загальний кровообіг.

Перешкоджання утворенню ангіотензину II, крім зниження тиску, призводить до збільшення просвіту клубочкової артеріоли нирок, що виносить, що викликає зниження внутрішньоклубочкового гідростатичного тиску. Це:

усуває внутрішньоклубочкову гіпертензію;
попереджає прогресування уражень нирок, включаючи діабетичне.

Такий нефропротективний ефект робить можливим застосуванняіАПФ для терапії діабетичної нефропатії, що не супроводжуються підвищенням кров'яного тиску. Для забезпечення ефективності лікування слід дотримуватися низькосольової дієти.

Завдяки зниженню пост- та переднакруження на серцевий м'яз відбувається зменшення дилатації порожнин міокарда та покращується переносимість фізичних навантажень. Це дозволяє використовувати препарати групи у хворих із серцевою недостатністю застійного типу.

Клас-специфічними властивостями іАПФ є кардіопротективні, які виявляються регресом ГЛШ (гіпертрофія лівого шлуночка) та попередженням ішемічного та реперфузійного пошкодження серцевого м'яза.

Перелік фармакодинамічних ефектів та АПФ:

розширення вен та артерій;
зниження переднавантаження та постнавантаження;
зниження внутрішньоклубочкової гіпертонії;
регрес ГЛШ;
попередження зміни товщини міокарда, розмірів та форм камер та дилатації лівого шлуночка;
підвищення діурезу та натрійурезу;
нефропротекція;
покращення сприйнятливості до інсуліну.

Дія блокаторів АПФ більш виражена у осіб середнього віку, гіпертонія яких найчастіше спричинена збільшеною активністю симпатико-адреналової та ренін-ангіотензинової систем.

Показання

Інгібітори АПФ здебільшого призначаються для терапії гіпертонії. Проте, виходячи з численних ефектів, список показань значно розширений і виглядає наступним чином:

симптоматична та есенціальна гіпертонія;
клінічно виражена серцева недостатність;
зниження фракції викиду лівого шлуночка;
хронічний перебіг ниркової недостатності;
діабетичне ураження нирок.

Блокатори АПФ показані насамперед за наявності супутніх:

серцевої недостатності;
цукрового діабету;
інфаркту міокарда, перенесеного у минулому.

Протипоказання

Хоча інгібітори АПФ мають високий профіль безпеки, проте існують стани та хвороби, за яких їх прийом заборонено. Це:

звуження ниркових артерій;
вагітність;
тяжкий перебіг ниркової недостатності;
непереносимість речовин групи;
годування груддю;
гіперкаліємія;
дитячий вік.

Не рекомендується одночасний прийом іАПФ з алопуринолом, рифампіцином, індометацином, літієвмісними препаратами, цитостатиками, калійзберігаючими засобами, імунодепресантами та психотропами фенотіазинового ряду.

Побічна дія

Усі побічні ефекти інгібіторів АПФ поділяють на 2 типи: специфічні та неспецифічні. До першого типу негативних впливіввідносять:

сухий кашель;
гіпотонію;
дисфункцію нирок;
набряк Квінке;
гіперкаліємію.

Негативні дії неспецифічного характеру можуть бути:

анемією;
головним болем;
порушеннями зору та смакового сприйняття;
висипаннями на шкірі;
розладами травлення;
лейкопенією;
запамороченнями;
алергічними реакціями;
астенією;
імпотенцією;
ринітом;
болем у м'язах;
порушеннями крові;
сухістю у роті;
бронхоспазмом та ін.

Переваги іАПФ

Численні проведені дослідження довели, що висока антигіпертензивна активність представників іАПФ доповнюється цілою низкою додаткових переваг. Це:

нефропротективна дія;
зниження частоти розвитку інсульту та інфаркту міокарда;
високий профіль безпеки;
органопротекторну дію;
метаболічна нейтральність (не погіршують ліпідний та вуглеводний профіль);
антиатеросклеротичну дію (у деяких препаратів);
можливість застосування при цукровому діабеті;
уповільнення розвитку застійної серцевої недостатності.

Характеристики окремих представників

Вважається, що каптоприл, що має найкоротший час дії, застарів. Подібна думка про еналаприл, пити який потрібно 2 рази на добу. Однак ці ліки так само популярні, як інгібітори АПФ нового покоління, які утримують кров'яний тиск у нормі при вживанні 1 таблетки на добу. Це зумовлено їхньою ефективністю та доступною ціною. До того ж немає достовірних результатів досліджень, що підтверджують помітні переваги нового поколінняіАПФ.

Каптоприл

Цей препарат має найкоротший, але водночас найшвидший ефект. Це робить його незамінним засобом при гіпертонічному кризі. При прийомі під язик зниження тиску починається через 10-15 хвилин, а прийомі внутрішньо – через 30-40 хвилин.

Через нетривалу дію для тривалого лікування гіпертонії використовується рідко. У таких випадках потрібне його 3-разове застосування. Випускається також під торговою назвою "Капотен".

Еналаприл

Один із найбільш застосовуваних інгібіторів АПФ. Він має самий широкий списокпоказань, доступний за ціною та досить ефективний. Застосовуються таблетки 1-2 десь у добу (залежно від дози) незалежно від їжі. В організмі перетворюється на активний метаболіт, званий еналаприлат.

Виготовляється ліки багатьма фармацевтичними фірмами під різними назвами:

Берліпріл,
Енвіпріл,
Енам,
Інворил,
Ренітек,
Едніт,
Енап.

Раміприл

Ще один представник групи із розширеними показаннями. Саме йому віддають перевагу при виборі ліків для профілактики інсульту, а також інфаркту.

Препарат обмежує зону поширення некрозу при інфаркті та підвищує виживання. Дія розвивається за 1-2 години після прийому та триває добу.

Список препаратів з раміприлом у складі:

Хартіл,
Піраміл,
Корприл,
Рамікардія,
Тритаці.

Периндоприл

Це лікарська речовинамає порівняно слабку антигіпертензивну дію, тому в більшості випадків застосовується в комбінації з іншими засобами. Найчастіше призначають на лікування серцевої недостатності, ніж гіпертонії.

Після одноразового вживання дія проявляється через 4-6 годин. При повторному застосуванні тривалість ефекту зберігається протягом 36 годин.

В аптеках можна зустріти під назвами:

Перінєва,
Престаріум,
Парнавел,
Арентопрес,
Коверекс.

Лізіноприл

Також досить популярний препарат, який рідше за інших представників групи провокує сухий кашель.

Ліки починає діяти за годину, досягаючи максимуму за 6 годин і зберігаючи ефект протягом доби. Випускається багатьма фармацевтичними виробниками під назвами:

Діротон,
Ірумед,
Даприл,
Літен,
Зоніксем,
Лізінотон.

Трандолаприл

Ліки виявляють свою гіпотензивну дію через 1 годину після прийому і зберігають протягом 24 годин. Перевагу йому віддають при гіпертонії із супутньою ішемією серця.

Випускається трандолаприл під назвою Гоптен.

Фозиноприл

Ці ліки єдині, які відносять до останнього покоління іАПФ. Його особливість – виведення з організму нирками та печінкою у рівних пропорціях, що дозволяє його призначати особам із різними захворюваннями нирок. Прийом ліків здійснюється раз на 24 години.

Випускається речовина під назвами:

Фозікард,
Фозинап,
Моноприл,
Фозінотек.

Вибір представника іАПФ для лікування гіпертензії

Інгібітори АПФ застосовуються як самостійно, і у комплексі з іншими препаратами. Рішення про їх призначення повинен приймати лікар після повноцінного обстеження пацієнта для виявлення наявності можливих протипоказань, а також станів, за яких ліки групи будуть неефективними.

Вибираючи конкретний засіб, перевагу віддають лікам із тривалою дією, враховуючи при цьому індивідуальну переносимість препарату пацієнтом та реакцію організму на його прийом.
Доза ліків підбирається емпірично, з призначення мінімальної з рекомендованих і поступово підвищується у разі потреби.
Стійке зниження кров'яного тиску спостерігається через 2-3 тижні терапії при правильно вибраних ліках та його дозі.

При неефективності лікування інгібіторами АПФ призначається комбінована терапія з іншими гіпотензивними засобами. Найбезпечнішим і ефективним вважається прийом иАПФ з антагоністом кальцію чи діуретиком. За потреби допускається призначення інших комбінацій під наглядом лікаря.

У статті розглянемо перелік препаратів-інгібіторів АПФ.

Гіпертонія виступає найпоширенішим захворюванням серцевої системи. Часто підвищення тиску може провокувати вплив неактивного ангіотензину I. Для запобігання його впливу в лікувальну схему включають препарати, що пригнічують дію цього гормону. Такими медикаментами виступають інгібітори Далі наведено список інгібіторів АПФ останнього покоління.

Що це за препарати?

Інгібітори АПФ відносяться до групи синтетичних та природних хімічних сполук, чиє використання допомогло досягти успіхів у терапії пацієнтів із патологіями судин та серця. Застосовуються АПФ вже понад сорок років. Найпершими ліками був «Каптоприл». Далі був синтезований «Лізіноприл» та «Еналаприл». Потім на зміну їм прийшли інгібітори нового покоління. У сфері кардіології такі препарати використовують як основні засоби, які мають судинозвужувальну дію.

Користь останніх інгібіторів АПФ полягає у тривалому блокуванні особливого гормону, яким є ангіотензин ІІ. Цей гормон є основним фактором, що впливає на підвищення у людини тиску. Крім цього, ліки ангіотензин-перетворюючого ферменту можуть запобігати розпаду брадикініну, сприяючи зниженню стійкості еферентних артеріол, також ними здійснюється викид оксиду азоту і збільшується концентрація судиннорозширюючого простагландину.

Нове покоління

У фармакологічній групі інгібіторів АПФ ліки, які слід приймати неодноразово (наприклад, «Еналаприл») вважають застарілими, оскільки вони не можуть забезпечувати необхідний ефект. Щоправда, «Еналаприл», як і раніше, залишається популярним засобом, що демонструє відмінну ефективність при терапії гіпертонії. Крім цього, відсутні підтверджені дані про те, що ліки АПФ з останнього покоління (наприклад, такі препарати, як «Периндоприл», «Фозіноприл», «Раміприл», «Зофеноприл» та «Лізіноприл») мають набагато більше переваг перед своїми аналогами випущені сорок років тому.

Список препаратів інгібіторів АПФ досить великий.

Судинорозширюючі медикаменти АПФ

Судиннорозширювальні медикаменти АПФ у кардіології часто використовують для терапії артеріальної гіпертензії. Наведемо порівняльну характеристикута список інгібіторів АПФ, що є найбільш популярними серед пацієнтів:

Препарат «Еналаприл» є кардіопротектором непрямої дії, що швидко знижує тиск і зменшує навантаження на серце. Чинить на організм цей засіб до шести годин і виводиться, як правило, нирками. Рідко здатний спричинити зниження зору. Ціна складає 200 рублів.
"Каптоприл" є засобом короткого терміну дії. Цей лікарський засіб добре стабілізує тиск, щоправда, цей препарат може вимагати багаторазового прийому. Дозування встановлює лікар. Має медикамент антиоксидантну активність. В окремих випадках може спровокувати тахікардію. Його вартість складає 250 рублів.
Ліки «Лізіноприл» має довгий термін дії. Працює абсолютно самостійно, йому не потрібно метаболізуватись у печінці. Виводять ці ліки нирки. Препарат підходить усім хворим, навіть страждаючим на ожиріння. Його можна застосовувати пацієнтам з хронічним захворюваннямнирок. Цей лікарський засіб може викликати головний біль поряд з атаксією, сонливістю та тремором. Ціна складає 200 рублів.
Медикамент "Лотензин" сприяють зниженню тиску. Цей засіб має вазодилатуючу активність. Воно веде до зниження брадикініну. Цей засібпротипоказано годуючим та вагітним жінкам. Препарат рідко здатний викликати блювання з нудотою та діареєю. Ціна медикаменту тримається близько 100 рублів.
Ліки "Моноприл" уповільнює процеси метаболізму брадикініну. Ефект від його застосування досягається, як правило, через три години. Даний лікарський засібне викликає звикання. Його з обережністю слід призначати пацієнтам з хронічними хворобаминирок. Ціна складає 500 рублів.
Ліки "Раміприл" є кардіопротектором, що виробляє раміприлат. Цей медикамент знижує периферичний судинний опір, він протипоказаний за наявності артеріального стенозу. Ціна складає 350 рублів.
Препарат «Аккуприл» може сприяти зниженню тиску. Ці ліки можуть усувати опір у легеневих судинах. Досить рідко цей препарат здатний викликати вестибулярне порушення та втрату смаку (побічна дія інгібіторів АПФ). Середня ціна складає 200 рублів.
Медикамент "Периндоприл" допомагає активному метаболіту формуватися в людському організмі. Максимальна його ефективність може досягатися через три години після застосування. Рідко може спровокувати діарею з нудотою та сухістю у роті. Ціна складає 400 рублів. Список препаратів інгібіторів АПФ останнього покоління не закінчується.
Ліки "Трандолаприл" на тлі тривалого використання знижує вираженість гіпертрофії міокарда. Передозування може викликати різку гіпотензію поряд з ангіоневротичним набряком. Ціна складає 100 рублів.
Препарат Хінаприл впливає на ренін-ангіотензинові функції. Цей препарат значно знижує навантаження на серце. Він дуже рідко спроможний викликати алергічну реакцію і коштує 360 рублів.

Що це таке – препарати-інгібітори АПФ, знають не всі.

Класифікація

Існує одразу кілька інгібіторних класифікацій. Ці препарати класифікують залежно від способу виведення їх із організму та активності дії. Сучасна медицина широко застосовує хімічну АПФ-класифікацію препаратів, до якої включені такі групи:

сульфгідрильна група;
карбоксильна група (йдеться про дикарбоксилат-вмісні препарати);
фосфінильна група (фосфонат-містять медикаменти);
Група природних сполук.

Сульфгідрильна група

Інгібітори АПФ цієї групи є антагоністами кальцію.

Наведемо список найбільш відомих медикаментів із сульфгідрильної групи:

"Беназеприл";
"Каптоприл", поряд з "Епсітроном", "Капотеном", і "Алкаділом";
«Зофеноприл» та «Зокардис».

Карбоксильна група

Ця категорія медикаментів позитивно впливає життя пацієнтів з гіпертонією. Такі препарати застосовуються всього щодня. Не можна приймати їх при ішемічному захворюванні серця, на тлі цукрового діабету та при нирковій недостатності. Наведемо список найбільш відомих ліків із цієї групи: «Периндоприл» поряд з «Еналаприлом», «Лізіноприлом», «Діротоном», «Лізінотоном», «Раміприлом», «Спіраприлом», «Квінаприлом» тощо. Переважно застосовуються такі засоби для терапії недостатності нирок і при гіпертонії.

Інгібітори, що містять фосфонат.

Дані препарати мають високу здатність до проникнення в тканини людського організму, завдяки їх застосуванню тиск, як правило, стабілізується на тривалий період. Найбільш популярними засобами з цієї групи виступають «Фозіноприл» та «Фозікард».

Підібрати найкращі інгібітори АПФ допоможе лікар.

Природні інгібітори останнього покоління

Такі засоби є своєрідними координаторами, що обмежують процес сильного розтягування клітин. Тиск на фоні їхнього прийому зменшується завдяки зниженню судинного периферичного опору. Природні інгібітори, що надходять в організм із молочними продуктами, називають казокінінами та лактокінінами. У невеликій кількості вони містяться в часнику, сироватці та в гібіскусі.

Показання до застосування

Представлені вище засоби останнього покоління сьогодні використовуються навіть у пластичній хірургії. Щоправда, частіше вони призначаються хворим зниження тиску і пацієнтам, які мають порушення у роботі серця і судин на лікування артеріальної гіпертензії. Самостійно застосовувати ці ліки не рекомендується, оскільки вони мають багато протипоказань та побічних ефектів. Основними показаннями до застосування цих лікарських засобів є такі патології:

наявність у пацієнта з діабетичної нефропатії;
при дисфункціях лівого шлуночка серця;
і натомість розвитку атеросклерозу сонних артерій;
на фоні перенесеного інфаркту міокарда;
за наявності цукрового діабету;
на фоні обструктивного захворювання бронхів;
за наявності фібриляції передсердь;
на фоні метаболічного синдрому.

Остання інгібітори АПФ сьогодні застосовуються дуже часто.

Використання при гіпертонії

Дані препарати ефективно блокують ангіотензин-перетворюючі ферменти. Ці сучасні ліки справляють позитивний ефект на здоров'я людини та захищають нирки та серце. Крім іншого інгібітори знайшли широке застосування при цукровому діабеті. Ці медикаменти збільшують клітинну чутливість до інсуліну, покращуючи засвоєння глюкози. Як правило, все нові засоби від гіпертонії приймають щодня. Наведемо список сучасних інгібіторів, які широко використовуються при гіпертонії: «Моексжріл» поряд з «Лозжоприлом», «Раміприлом», «Талінололом», «Фізіноприлом» та «Цілазаприлом».

Список інгібіторів АПФ останнього покоління можна продовжувати.

Інгібітори при недостатності серця

Часто лікування хронічної недостатностісерця передбачає застосування інгібіторів. Ця категорія кардіопротекторів у кров'яній плазмі перешкоджає трансформації неактивного ангіотензину I у активний ангіотензин II. Завдяки цьому попереджається його несприятливий вплив на нирки, серце та судинне периферичне русло. Наведемо список кардіозахисних препаратів, дозволених при недостатності серця: «Еналаприл» поряд з «Каптоприлом», «Верапамілом», «Лізіноприлом» та «Трандолаприлом».

Механізм впливу інгібіторів

Механізм роботи інгібіторів полягає у зменшенні активності ангіотензин-перетворювальних ферментів, які прискорюють перехід неактивного ангіотензину в активний. Дані препарати стримують процес розпаду брадикініну, що вважається сильним вазодилятатором. Такі засоби зменшують приплив крові до серця, знижуючи навантаження та захищаючи нирки від впливу діабету та гіпертонії.

Прийом сучасних інгібіторів

Чи багато пацієнтів з гіпертонією часто цікавляться, як правильно приймати інгібітори АПФ нового покоління? Відповідаючи це питання, треба сказати, що застосування будь-яких препаратів цієї групи обов'язково має узгоджуватися з лікарем. Зазвичай інгібітори приймають за годину до їжі, тобто натще. Дозування, частота використання та проміжок між прийомами визначається спеціалістом. Під час терапії за допомогою інгібіторів необхідно відмовитись від протизапальних нестероїдних медикаментів, продуктів, багатих на калій.

Інгібітори та протипоказання до їх застосування

Список відносних протипоказань до вживання інгібіторів наступний:

наявність у пацієнта помірної артеріальної гіпотонії;
наявність хронічної тяжкої недостатності нирок;
в дитячому віці;
за наявності тяжкої анемії.

До абсолютних протипоказань необхідно віднести гіперчутливість, лактацію, двосторонній стеноз ниркових артерій, виражену гіпотонію, вагітність та гіперкаліємію.

У людей можуть спостерігатися побічні ефекти від інгібіторів АПФ у вигляді сверблячки, алергічного висипу, слабкості, гепатотоксичності, зниження лібідо, стоматиту, лихоманки, прискореного серцебиття, набряку ніг тощо.

Побічна дія

Тривалий прийом цих засобів може призвести до пригнічення кровотворення. В результаті вміст у крові еритроцитів, лейкоцитів та тромбоцитів знижується. Тому в період лікування потрібне регулярне повторення загального аналізу крові.

Можуть також розвинутися алергічні реакції та непереносимість. Виявляється це, як правило, свербінням, почервонінням шкіри, кропивницею, фотосенсибілізацією.

Крім того, функція травної системи може порушитися, що призведе до спотворення смаку, нудоти та блювання, дискомфорту в області шлунка. Іноді люди мучаться діареями чи запорами, печінка перестає нормально працювати. У деяких випадках виникають виразки (афти) у роті.

Тонус парасимпатичної нервової системиможе посилюватися під дією ліків, а також активувати синтез простагландинів. Виникає сухий кашель та змінюється голос. Полегшити симптоми можна прийомом нестероїдних протизапальних препаратів, але не вживанням протикашльових засобів. Якщо у пацієнтів є виражене, то не виключено парадоксальне підвищення артеріального тиску. Гіперкаліємія виникає у деяких випадках, переломи кісток кінцівок при падінні трапляються частіше.

У статті було розглянуто інгібітори АПФ останнього покоління.