Допомога по Теле2, тарифи, питання

Почнемо з опису групи протиепілептичних препаратів (ПЕП).

Протиепілептичні засобиздатні попереджати розвиток нападів у хворих на епілепсію.

Коротка історична довідка про протисудомних засобах.

З 1853 для лікування епілептичних нападів застосовували броміди. Це були малоефективні препарати, вони застосовувалися у високих дозах і давали виражені побічні ефекти. З 1912 року почалося використання фенобарбіталу, і це вже ефективніший засіб, тому призначається і в даний час, але він пригнічує на центральну нервову систему. З 1938 синтезовані його аналоги з меншими побічними ефектами - фенітоїн, бензобарбітал, примідон і триметадіон. Пізніше стали застосовувати этосуксимид, карбамазепін, ламотриджин, габапентин та інших.

Що відбувається .

При епілепсії виникає дифузне або осередкове спонтанне порушення нейронів мозку, і це може призвести до нападів. Запуск збудження походить від клітин - "пейсмейкерів" - нейронів з нестабільним потенціалом спокою на мембрані. Дія протиепілептичних препаратів полягає у стабілізації потенціалу спокою цих нейронів та зменшенні збудливості епілептогенного вогнища.

різний.

Фенітоїн, ламотриджин та фенобарбітал інгібують вивільнення глутамату із закінчень збуджуючих нейронів, попереджаючи активацію нейронів епілептичного вогнища.

Вальпроєва кислота є антагоністом NMDA-рецепторів нейронів і перешкоджає взаємодії глутамату з NMDA-рецепторами, а це зменшує збудження в епілептичному вогнищі.

Бензодіазепіни та фенобарбітал взаємодіють з ГАМК-рецепторним комплексом, підвищують чутливість до гальмівних медіаторів ГАМК та збільшують надходження іонів хлору всередину нейронів, а це підвищує їх стійкість.

Тіагабін блокує зворотне захоплення ГАМК із синаптичної щілини, що гальмує збудження нейронів. Вігабатрін призводить до пригнічення ферменту, що руйнує ГАМК, що збільшує кількість гальмівного медіатора в нервових клітинах.

Габапентин збільшує утворення ГАМК за рахунок уповільнення його метаболізму, підвищує утилізацію глутамату попередника ГАМК, а також відкриває калієві канали. Усе це стабілізує мембрану.

Карбамазепін, вальпроати та фенітоїн обмежують поширення електричного потенціалу шляхом блокування натрієвих та кальцієвих каналів. Цесуксимід блокує кальцієві канали Т-типу.

Наведемо список протиепілептичних препаратів

Торгових назв 110; речовин, що діють 26.

Механізм дії протиепілептичних препаратівпоки що до кінця не вивчений. Йдуть наукові дослідження для його уточнення та синтез нових ефективних засобів. Доведено, що стабілізація нейронів можлива різними механізмами дії та їх поєднаннями.

На сучасному етапі в арсеналі лікарів є багато старих та нових досить ефективних та безпечних протиепілептичних препаратів.

Зміст

Дана група ліків використовується для усунення або попередження судом, що мають різну природу походження. Препарати від судом включають перелік медикаментів, які, як правило, застосовуються при прояві у людини епілепсії і називаються протиепілептичні засоби.

Дія протисудомних препаратів

Під час нападу людина відчуває як м'язові спазми, а й больові відчуттячерез них. Дія протисудомних препаратів спрямована на усунення даних проявів, усунення нападу, щоб він не перейшов від болю до епілептичних, конвульсивних явищ. Нервовий імпульс активується разом із конкретною групою нейронів як і, як і при передачі від нейронів моторного типу з кори мозку.

Протисудомні таблетки повинні усунути біль, спазми м'язів без пригнічення центральної нервової системи. Підбираються такі медикаменти індивідуально, враховується рівень складності патології. Залежно від цього медикаменти можуть застосовуватись певний період або все життя, якщо діагностовано генетичну або хронічну форму хвороби.

Групи протисудомних препаратів

Для запобігання епілептичним нападам, конвульсіям медиками були розроблені різні засоби, які мають відмінності за принципом дії. Призначати конкретні антиконвульсанти повинен лікар на основі природи судом походження. Виділяють такі групи протисудомних препаратів:

Протисудомні препарати при епілепсії

Деякі засоби відпускаються без рецепта, деякі лише з ним. Будь-які таблетки від епілепсії повинен призначати лише лікар, щоб уникнути побічних ефектівта не спровокувати ускладнення. Важливо своєчасно звернутись до лікарні, швидка діагностика збільшить шанси на ремісію, тривалість прийому медикаменту. Популярні протисудомні препарати при епілепсії представлені у списку нижче:

1. Фенітон. Таблетки відносяться до групи гідантоїну, що використовується для невеликого уповільнення реакції нервових закінчень. Це допомагає стабілізувати нейронні мембрани. Призначається, як правило, хворим, які страждають від частих судом.
2. Фенобарбітал. Входить до списку барбітуратів, застосовується активно для терапії на перших стадіях, підтримки ремісії. Має ліки заспокійливий м'який ефект, якого під час епілепсії не завжди вистачає, тому часто призначають його разом з іншими препаратами.
3. Ламотріджін. Вважається одним із найсильніших протиепілептичних засобів. Правильно розписаний курс лікування може повністю стабілізувати роботу нервової системи без порушення вивільнення амінокислот.
4. Бензобаміл. Цей лікарський засіб має низьку токсичність, м'яку дію, тому його можна призначати дитині, яка страждає від судом. Протипоказаний засіб людям із патологіями серця, нирок, печінки.
5. Вальпроат натрію.Це антиепілептичний препарат, що призначається ще при розладах поведінки. Має ряд серйозних побічних ефектів: поява висипу, погіршення ясності свідомості, зниження згортання крові, ожиріння, погіршення кровообігу.
6. Примідон. Це протиепілептичний препарат використовується при тяжких нападах епілепсії. Ліки надає потужну гальмівну дію на пошкоджені нейрони, що допомагає купірувати напади. Приймати це протисудомне можна лише після консультації з лікарем.

Протисудомні препарати при невралгії

рекомендується якомога раніше розпочати лікування, для цього потрібно звернутися до фахівця після перших симптомів захворювання. Терапія ґрунтується на цілому комплексі медикаментів, щоб усунути причини та ознаки ураження нерва. Протисудомні засоби займають провідну роль у лікуванні. Вони потрібні для запобігання нападам епілепсії, судом. Використовують такі протисудомні препарати при невралгії:

1. Клоназепам. Є похідним від бензодіазепіну, відрізняється тим, що має анксіолітичну, протисудомну, заспокійливу дію. Механізм дії активної речовини допомагає налагодити сон, розслабити м'язи. Використовувати без вказівки лікаря навіть за інструкцією не рекомендується.
2. Карбамазепін. За класифікацією медикамент належить до іміностильбенів. Має виражену протисудомну, помірну антидепресивну дію, нормалізує емоційне тло. Допомагає відчутно знизити болючі відчуття при невралгії. Протиепілептичний препарат діє швидко, але курс завжди буде довгим, тому що через передчасну відмову від медикаменту болі можуть повернутися.
3. Фенобарбітал. Належить до групи барбітуратів, які виступають при лікуванні невралгії у ролі заспокійливого, снодійного препарату. Це протисудомне призначається невеликих дозах, приймати його слід строго за вказівкою лікаря, тому що побічні ефекти антиконвульсантів протипоказані при ряді інших захворювань.

Протисудомні препарати для дітей

Вибір у разі падає на медикаменти, які мають значно знизити збудливість ЦНС. Багато ліків такого типу можуть бути небезпечними для малюка, тому що пригнічують дихання. Протисудомні препарати для дітей поділяються на дві групи за ступенем небезпеки для дитини:

• Кошти, що мало впливають на дихання: лідокаїн, бензодіазепіни, оксибутирати, фентанілом, дроперидол.
• Найнебезпечніші речовини, що мають пригнічуючу дію: барбітурати, хлоралгідрат, сульфат магнію.

При підборі ліків для малюків дуже важливими є особливості фармакології препарату, дорослі менш сприйнятливі до побічних ефектів, ніж дитина. До списку основних засобів, які використовують при терапії дітей, входять такі ліки:

1. Дроперідол, Фентаніл- Надають ефективний вплив на гіпокамп, з якого надходить сигнал судом, але у складі відсутня морфін, що у немовлят до 1 року може викликати проблеми з диханням. Вирішити цю проблему можна за допомогою налорфіну.
2. Бензодіазепіни- використовується, як правило, сибазон, який може мати назву діазепам або седуксен. Внутрішньовенне введення препарату зупиняють судоми протягом 5 хвилин, пригнічення дихання може спостерігатися при великих дозах медикаменту. Виправити ситуацію можна запровадженням фізостигміну внутрішньом'язово.
3. Лідокаїн. Засіб здатний практично відразу ж придушити судоми будь-якого типу у малюків, якщо зробити внутрішньовенну ін'єкцію. У терапії, як правило, спочатку вводять насичувальну дозу, потім використовують крапельниці.
4. Фенобарбітал. Застосовується для профілактики та лікування. Призначається, зазвичай, при слабких нападах, оскільки результат від застосування розвивається 4-6 години. Основний плюс медикаменту-дія у дітей може тривати до 2 діб. Хороші результати спостерігаються при одночасному прийомі із сибазоном.
5. Гексенал. Сильний препарат, але чинить пригнічуючу дію на дихання, що сильно обмежує його застосування у дітей.

Протисудомні препарати нового покоління

При виборі медикаменту лікар має обов'язково враховувати походження патології. Протисудомні препарати нового покоління спрямовані на вирішення більшого спектра причин, що викликають мінімальну кількість побічних ефектів. Розробки ведуться постійно, тому згодом з'являються дедалі більше сучасні засоби, які можна купити в інтернет-магазині або замовити додому. Із сучасних варіантів виділяють такі ефективні протиепілептичні препарати нового покоління:

1. Дифенін- Показаний при серйозних нападах, невралгії трійчастого нерва.
2. Заронтін (він же Суксілеп). Засіб, яке довело високу ефективність, проводити лікування потрібно обов'язково безперервно.
3. Кеппрамістить речовину Леветирацетам, механізм його на організм до кінця не вивчений. Фахівці припускають, що медикамент впливає на рецептори гліцину та гамма-аміномасляної кислоти. Підтверджено позитивний ефект при лікуванні Кеппрой генералізованих нападах епілепсії та парціальних нападів.
4. Ополот- протисудомний засіб нового покоління, дія активної речовини до кінця не вивчена. Виправдано застосування медикаменту при парціальних епіпадах. Лікар призначає добову дозу, яка має бути розділена на 2-3 прийоми.
5. Петнідан- Активне діюча речовинаназивається этосуксимід, високо ефективно при лікуванні абсансів. Обов'язково необхідно погоджувати прийом з лікарем.

Побічні ефекти протисудомних препаратів

Більшість протисудомних засобів відпускається за рецептом, недоступна у вільному продажу. Це пов'язано з великою кількістю та високим ризиком прояву побічних ефектів під час передозування медикаментами. Правильно підібрати препарат може лікар, ґрунтуючись на результатах аналізів, самостійно купувати ліки не рекомендується. Найпоширенішими побічними ефектами протисудомних препаратів у разі порушення правил прийому стають:

• невпевненість у ходьбі;
• запаморочення;
• блювання, сонливість, нудота;
• двоїння в очах;
• пригнічення дихання;
• алергічні реакції (висипання, погіршення кровотворення, печінкова недостатність).

Ціна на протисудомні препарати

Більшість медикаментів можна знайти в каталозі на сайтах аптек, але для деяких груп вам знадобиться рецепт лікаря. Ціна на ліки може відрізнятись в залежності від виробника, місця продажу. Орієнтовна ціна на протисудомні препарати у московському регіоні така.

Причини епілепсії

Епілепсія ділиться на 2 основні види: ідіопатична та симптоматична.

Ідіопатична форма найчастіше має генералізований характер. Для симптоматичної властивий парціальний прояв. Це з різними чинниками, що провокують появу патології. У ЦНС сигнали між нейронами передаються під впливом електричних імпульсів, вироблюваних лежить на поверхні клітин.

Часто виявляються зайві надмірні вібрації. Якщо нервова система працює стабільно, такі імпульси нейтралізуються природними антиепілептичних структур.

Ідіопатична форма розладу виникає за генетичних розладів таких структур. У подібній ситуації нервова система погано справляється із надмірною електричною насиченістю нейронів, виникає судомна готовність, через яку з'являється напад. При парціальній формі хвороби утворюється вогнище з нападами епілепсії, нервовими клітинами в якійсь півкулі. Вони виробляють електричним імпульси.

При цьому здійснюється захисна реакція антиепілептичних структур навколо подібних вогнищ. До певного моменту судоми не виявляються, але епілептичні розряди можуть прорватися через природний захист і починається судомний напад. До наступного нападу мине трохи часу.

Подібні осередки з епілептичними структурами утворюються часто на тлі певних патологій. Перерахуємо основні: дефекти розвитку мозкових структур, новоутворення, інсульт, постійне вживання спиртного, інфекційні процеси в ЦНС, травми черепа, наркозалежність, вживання медикаментів, спадкова схильність, антифосфоліпідний синдром, розсіяний склероз.

Виникають ситуації, коли генетичне порушення не проявляється як ідіопатична епілепсія, тому пацієнт існує без хвороби. Якщо з'явиться якесь із вищезазначених розладів, починається симптоматична епілепсія. У молодих пацієнтів епілепсія з'являється після травми голови, алкогольної інтоксикації, у людей похилого віку – на тлі новоутворень або постінсультних станів.

Головне завдання лікаря – зберегти життя пацієнту та покращити його самопочуття. Медикаментозна терапія має на увазі повне усунення епілептичних нападів, які можуть статися з хворим у будь-який час. У зв'язку з цим головне завдання лікаря – підібрати препарат таким чином, щоб кількість нападів у пацієнта зменшилася без супроводу «побочек».

Перед тим, як підібрати препарат, лікар орієнтується на:

• клінічну форму нападів;
• вид епілепсії;
• вік, стать, вага, особливості організму пацієнта;
• наявні хвороби;
• спосіб життя пацієнта.

У процесі лікування звичайної епілепсії ефективна монотерапія – терапія, що супроводжується застосуванням одного виду препарату. За рідкісним винятком, коли почергове використання препаратів не усуває напади, лікар може призначити прийом кількох медикаментів одночасно.

Протисудомні препарати поділяються на два види: перша лінія (медикаменти, з яких починається лікування) та друга лінія (медикаменти, що використовуються при неефективній терапії першої лінії).

Важливо пам'ятати! Протиепілептичні медикаменти повинні підбиратися лише лікарем в індивідуальному порядку. Навіть якщо пацієнти однієї статі мають ідентичні симптоми і вагу, особливості їх організмів можуть істотно відрізнятися. Також не варто нехтувати суворим дотриманням лікувального курсу: протисудомні препарати приймаються регулярно протягом кількох місяців і навіть років.

При лікуванні епілепсії переслідуються такі цілі:

1. Забезпечення знеболювального ефекту у разі хворобливих нападів. У такій ситуації лікар призначає систематичний прийом знеболювальних та протиепілептичних засобів. Також пацієнтам, які страждають на хворобливі напади, рекомендується часто вживати продукти, що містять кальцій.
2. Запобігання повторним нападам. Якщо прийом протисудомних медикаментів не дав потрібного ефекту, вживаються заходи зменшення їх кількості. І тут медикаментозна терапія може нести довічний характер.
3. Зниження інтенсивності нападів. Це завдання особливо актуальне, якщо напади супроводжуються порушенням дихання (його відсутність понад 60 секунд).
4. Захист хворого. У стані епілептичного нападу людина може завдати шкоди собі та оточуючим. Хворі в процесі лікування складної епілепсії з нападами, що часто повторюються, спостерігаються і лікуються в стаціонарах.
5. Досягнення максимально позитивного результату. Кожен лікар прагне, щоб неконтрольовані напади більше поверталися у життя пацієнта.

Метод проведення комплексної терапії визначається після того, як пацієнта було обстежено. Поруч із лікар визначає тип епілептичних нападів хворого, інтервальність їх повторень, а як і їх інтенсивність, оскільки епілепсія може виявлятися по-різному.

У Москві успішне лікування епілепсії виконують у Юсупівській лікарні. Неврологи та епілептологи Юсупівської лікарні є найкращими фахівцями у своїй галузі. Лікарі використовують методи доказової медицини, які показали найбільшу результативність у лікуванні епілепсії Неврологи постійно вивчають сучасні інновації в медицині, тому вони в курсі останніх ефективних розробок лікування патології.

У Юсупівській лікарні медикаментозна терапія складається строго індивідуально на підставі даних обстеження та враховуючи всі особливості пацієнта. Адекватна терапія сприяє значному поліпшенню стану хворого, зменшенню кількості нападів та досягненню тривалої ремісії захворювання.

Записатися на консультацію до неврологів та епілептологів, отримати інформацію про роботу діагностичного центру, уточнити інше питання можна по телефону Юсупівської лікарні.

Лікар-невролог, кандидат медичних наук

Будь-які засоби від епілепсії спрямовані на те, щоб максимально покращити якість життя людини, у якої діагностовано дане захворювання.

Ліки проти епілепсії підбирається лікарем суворо в індивідуальному порядку.

При цьому обов'язково враховуються такі важливі фактори, як вид епілепсії, клінічна форма нападу, наявність інших. хронічних захворювань, вік, зростання, вага пацієнта

Основні цілі терапії:

• Запобігання появі нових епілептичних нападів.
• Максимальне знеболювання нападів у разі, якщо вони супроводжуються хворобливими судомами.
• Зниження частоти та тривалості епілептичних нападів.
• Зменшити побічні дії та наявні ризики від медикаментозної терапії.

Найчастіше застосовуються такі ліки від епілепсії – протисудомні, седативні лікарські препарати, і навіть транквілізатори.

На даний момент усі медикаментозні засоби, які приймають для лікування епілепсії, поділяються на «нові» та «старі».

Препарати нового покоління відрізняє високу ефективність та мінімальний перелік побічних дій.

Транквілізатор – це ліки психотропного типу, які застосовуються з метою придушення зайвої збудливості центральної нервової системи та зниження тривожності. Основна користь від використання транквілізаторів полягає в седативному, протисудомному та снодійному дії.

Багато людей запитують – п'ємо транквілізатори при епілепсії, наскільки тривалим має бути лікування?

Слід пам'ятати, що лікарські препарати групи транквілізаторів у жодному разі не варто пити протягом тривалого періоду часу.

Це може призвести до звикання організму і навіть до повної фізичної залежності медикаментозного засобу. Тому питання прийому транквілізаторів має вирішуватися виключно лікарем.

У деяких випадках таблетки можуть викликати ряд побічних ефектів, серед яких можна виділити хронічну втому, сонливість, погіршення пам'яті, уваги та концентрації, розвиток тяжкого депресивного стану

Основний метод лікування епілепсії – прийом ліків від епілепсії, які зменшують збудливість нервових клітинголовного мозку. Яким саме препаратом від епілепсії лікувати Вас або Вашу дитину може вирішити тільки лікар, фахівець з епілепсії.

Лікування засобом епілепсії зазвичай починають швидко. Лікар повинен вирішити, чи становлять напади небезпека для хворого. Часті напади небезпечні.

У разі рідкісних нападів, коли Ваш лікар вважає, що вони не завдають істотної шкоди здоров'ю людини, терапія можна відкласти з певних вагомих причин. Лікувати епілепсію. Коли розпочинати?

Медикаментозна терапія епілепсії: коротка інформація

Вживання ліків допомагає запобігти та знеболити нові напади. Коли запобігти судомам не виходить, частота прийому знижується. Коли розвивається черговий напад, можуть виникнути проблеми із диханням. Медикаменти у такій ситуації допомагають зменшити тривалість конвульсій, запобігти поновленню судом.

Коли пацієнт становить небезпеку для себе та довкілля, використовується стаціонарне лікування з примусу Завдяки терапії вдається позбавитися стану, що проводить до нападів. Для успішного лікування потрібно дотримуватися простих інструкцій. Норми лікарських засобів під час епілепсії у малюків та дорослих відрізняються з урахуванням маси тіла.

Мінімальна норма призначається від початку курсу, розміри поступово збільшуються до бажаного ефекту. Відразу припиняти прийом ліків не можна. Знижувати дозування потрібно поступово, зменшуючи норму для переведення на інший препарат. Усі ліки для лікування епілепсії може призначити лише терапевт.

Результати лікування залежать від пацієнта. Підібрані лікарями ліки слід вживати довго без затримок, збоїв та порушень режиму. Протисудомні засоби можна вживати щодня.

Вибирає препарати лише лікар. Коли пацієнта не влаштовує засіб, потрібно порадитись і вибрати відповідну заміну. Незалежно від того, що дорогі препарати викликають менше побічних дій, не всі можуть їх купити.

Якщо пацієнту призначають дуже дорогий засіб, необхідно звернутися до фахівця. Підібрати потрібні ліки з аналогів нескладно.

Протисудомні ліки

Суксилеп використовується при легких конвульсіях під час їди 3 рази на день. Спочатку п'ють по 1/4 таблетки або 20 крапель, поступово дозування збільшують. Лікар визначає кількість ліків індивідуально. Не можна використовувати жінкам під час вагітності, при складних розладах нирок, печінки, судин, крові.

Триметин часто вживається при судомах, потрібно вживати під час їжі 3 рази на день. Ліки відрізняються побічними ефектами: блювотні позиви, паморочиться в голові, погіршується апетит, сонливість. Не можна вживати при вагітності чи складних розладах нирок, печінки, крові. Гліцин – відмінний безпечний засіб, що надає заспокійливий ефект, стимулює роботу мозку, призначається малюкам до 3 років.

Крім медикаментозної терапії, пацієнтам з епілепсією рекомендують як профілактику епілептичних нападів приймати препарати народної медицини. До них відносяться трав'яні збори із седативним ефектом, рекомендовані трави, що знижують ризик розвитку судом. Застосування народних засобівможливо після консультації з лікарем.

Які протисудомні препарати при епілепсії вважаються найбільш дієвими та ефективними?

Список нових медикаментів від даного захворюваннявиглядає наступним чином:

1. Карбамазепін;
2. Клоназепам;
3. Бекламід;
4. Фенобарбітал;
5. Фенітоїн;
6. Вальпроат;
7. Примідон;
8. Окскарбазепін;
9. Ламотріджін;
10. Топірамат.

Якщо у людини була діагностована епілепсія, ліки, перераховані вище, допомагають ефективно боротися з різними типами епілепсії – скроневою, криптогенною, ідіопатичною, фокальною.

Будь-який протиепілептичний препарат із категорії протисудомних спрямований на усунення м'язових судом, незалежно від природи походження, посилення активності нейронів, що відповідають за «гальмівну» функцію, а також максимальне гальмування збудливих нейронів.

Все це дозволяє суттєво скоротити частоту та тривалість епілептичних нападів.

Слід зазначити, що такі препарати для лікування епілепсії надають виражений вплив, що гальмує, на функціонування центральної нервової системи, їх застосування може викликати ряд побічних дій:

• Головні болі та запаморочення;
• Постійна сонливість;
• Розлади моторики;
• Когнітивні патології;
• Погіршення пам'яті.

Депакін, Вальпроат – популярні лікарські препарати з категорії вальпроатів, які часто використовуються для лікування епілепсії. Випускаються у формі пігулок, капсул, гранул, сиропу.

Ці препарати можуть надавати негативний впливпечінку, тому обов'язково потрібно постійно контролювати рівень печінкових ферментів. Також може призвести до збільшення маси тіла, випадання волосся, сонливості, тремтіння кінцівок.

Карбамазепін, Тегретол – застосовується для лікування парціальних та вдруге генералізованих епілептичних нападів. Ліки можна застосовувати для дітей старше 12 місяців. Гранично допустима доза становить 10-20 мг кг маси тіла.

При тривалому прийомі Карбамазепіну можлива побічна реакція – запаморочення, нудота, блювота.

Ламотриджин – найефективніший при генералізованих тоніко-клонічних нападах. Має протисудомну дію, покращує настрій і позбавляє депресії. Початкове дозування препарату становить 1-3 мг на кг маси тіла на добу, дозування рекомендується поступово збільшувати.

У деяких випадках прийом ліків супроводжується порушеннями сну, агресивністю, плаксивістю, шкірними висипаннями та іншими алергічними реакціями.

Протисудомний препарат – це лікарський засіб, що послаблює або запобігає судомам під час нападів епілепсії. На сьогоднішній день аптеки пропонують досить широкий асортимент протисудомних засобів, що підбираються відповідно до віку, стану здоров'я тощо.

Незважаючи на широкий вибір препаратів, медики, як і раніше, вивчають природу епілепсії і прагнуть до створення універсальних лікарських засобів з мінімумом побічних ефектів. Сучасні протиепілептичні препарати відрізняються ефективністю та тривалістю дії. У цій статті ми розглянемо ліки від епілепсії останнього покоління- їх принцип дії та можливі побічні дії.

Седативні засоби

Протисудомні засоби або антиконвульсанти мають фармакологічну дію, знижують конвульсії, частоту та тривалість судом. Стимулюється робота гальмівних нейронів, нервові волокна, що розбурхують, стримують сигнали.

Заспокійливі препарати використовуються при перезбудженні хворих пацієнтів та під час депресій. Ця група засобів використовується в комплексі з антиспазматичними засобами, що покращує якість сну, заспокоює, усуває тривожність. Ін'єкції використовуються для зняття сутінкових станів та афективних порушень.

Транквілізатори стримують активність окремих ділянок мозку. Цим зумовлюється їхня ефективність при епілептичних нападах. Вони наділені деякими побічними ефектами, виникають небажані наслідки, тому використовувати їх потрібно акуратно.

Седативні засоби допомагають отримати такий ефект:

• Усунення гіперзбудливості нервових клітин.
• Стабілізація працездатності.
• Пацієнт краще висипається.
• Знижується симптоматика деяких неврологічних розладів.

Седативні засоби мають переваги перед транквілізаторами. Вони не сприяють звиканню. Найпопулярнішими засобами вважається настойка півонії або гліцину. Діючі компоненти ліків легко переносяться організмом. Препарати відрізняються безпекою, можуть призначатися навіть малюкам. Якщо скласти перелік найпопулярніших седативних засобів, ліки займатимуть перші місця у рейтингу.

Як використовуються протисудомні?

Політерапія призначається в окремих випадках через ризик появи кількох побічних ефектів. Токсична дія може відбиватися на здоров'я по-різному, тому перед процедурами необхідно регулярно обстежуватися у спеціаліста.

Правильно підібране лікування не викликає побічних дій, робить якість життя помітно кращою. Основною умовою для досягнення стійкого лікувального ефекту вважається тривалий та регулярний прийом препаратів. В окремих ситуаціях терапію не можна припиняти ніколи.

Про ефективність терапії слід судити за кілька років після початку вживання. Якщо хочеться замінити засіб, доведеться консультуватися із фахівцем. Особливості впливу медикаментів на організм зумовлюють необхідність поступового зниження дозування під час припинення вживання.

Протисудомні кошти можна використовувати дітям, доза і схема споживання з'ясовується фахівцем. У першому триместрі при виношуванні плода приймати таблетки небажано. Як виняток можна розглядати ситуацію, коли стан здоров'я посилюється.

Оригінал чи дженерик?

Для ефективності терапії епілепсії велике значення має той факт, який саме лікарський засібвикористовується – дженерик чи оригінал останнього покоління?

Як стає зрозуміло з назви, оригінал є засобом нової генерації, який був запатентований фармакологічною компанією-виробником, пройшов всі необхідні лабораторні та клінічні дослідження.

У свою чергу, дженерик – це так званий аналог, дешевший лікарський препарат з аналогічною активною речовиною, але іншого виробника.

Слід зазначити, що основні технології виробництва та склад допоміжних компонентів у дженерика може суттєво відрізнятись від оригіналу.

Для лікування епілепсії краще застосовувати брендові, оригінальні медикаментозні засоби. Але багато пацієнтів просять замінити оригінальні медикаменти дженериками – найчастіше це пов'язано з нижчою вартістю.

Але в такому випадку необхідно підкоригувати дозу прийому препарату, здебільшого вона збільшується.

Крім того, при використанні аналогів значно підвищується частота побічних дій, що також не може не впливати на самопочуття людини. А тому вибір ліків проти епілепсії покладається виключно на спеціаліста.

Чи можна назавжди вилікуватись від епілепсії?

Як показують дані медичної статистики, найвищі шанси на повне одужання від епілепсії у дітей та підлітків. У цій категорії показник лікування досягає 80-82%.

Серед пацієнтів дорослого віку показник одужання становить 45-50%. У 32% випадків пацієнти відзначають, що частота, кількість та тривалість епілептичних нападів суттєво знизилися.

На жаль, у медичній практиці виділяється таке поняття, як резистентна епілепсія – вона становить приблизно 20-23% від усіх випадків захворювання та вважається невиліковною медикаментозним способом. У такому разі допомагає лише оперативне втручання.

Хірургічне лікуваннявважається найбільш ефективним при резистентній епілепсії та у 91% випадків призводить до лікування.

Коли використовують протисудомні препарати при епілепсії

У лікуванні епілепсії успішно застосовують медикаментозну терапію, що свідчить позитивний результату понад 70% випадків. Медикаменти дозволяють знизити інтенсивність проявів нападів, зменшити їхню кількість. За допомогою медикаментозної терапії можна досягти повного усунення нападів. Також для лікування епілепсії можуть призначатися спеціальна дієта, особливий режим роботи та відпочинку, фізіопроцедури.

Клінічні прояви епілепсії дуже різноманітні. Розрізняють як судомні, і безсудомні епілептичні напади. У кожному випадку використовуватиме специфічний медикамент, який ефективний саме при нападах цього виду. За наявності судом пацієнту призначають протисудомні препарати.

Алгоритм лікування пацієнта від епілепсії виглядає так:

1. призначається монотерапія: Лікування починається з одного препарату;
2. поступово підвищується дозування задля досягнення необхідного терапевтичного ефекту;
3. додавання препарату з іншої групи, якщо перший виявився малоефективним (перехід на політерапію);
4. дотримання пацієнтом встановлених призначень лікаря: середня тривалість терапії становить 2-5 років із моменту припинення виникнення нападів;
5. поступове відміна препарату: зниження дозування медикаментів має контролюватись лікарем. Відміна препарату може тривати близько року. У процесі зниження дозування пацієнту необхідно проходити обстеження для контролю стану.

Протисудомні препарати при епілепсії першої лінії

Протисудомні препарати використовують у лікуванні ідіопатичної та фокальної епілепсії з первинними та вторинно-генералізованими судомними нападами. Препарати показують високу ефективність у лікуванні тоніко-клонічних та міоклонічних нападів. Протисудомні препарати сприяють розслабленню м'язів, усуненню судом, зниженню інтенсивності епілептичного нападу.

Сучасні медикаментозні засоби від епілепсії поділяють на препарати першої та другої лінії. Перша лінія – це препарати для базової терапії, друга – препарати нового покоління.

Терапію починають із одного препарату першої лінії. Декілька протисудомних препаратів використовувати не рекомендується, оскільки їх невиправдане застосування може спровокувати резистентність до медикаментозної терапії та збільшує ризик появи побічних ефектів. На початку терапії препарати використовують у невеликих дозуваннях для оцінки реакції організму на медикамент. Далі дозування збільшують до досягнення необхідного результату.

До протисудомних препаратів першої лінії відносяться:

• вальпроат натрію;
• карбамазепін;
• ламотріджин;
• топірамат.

Ці засоби показують максимальну ефективність у лікуванні судомних нападів у пацієнтів з епілепсією.

Препарати від епілепсії нового покоління

Перевагами нових протиепілептичних препаратів є менша токсичність, хороша переносимість та зручність використання. Застосування препаратів нового покоління не потребує постійної перевірки концентрації лікарського засобуу крові.

Спочатку препарати використовувалися як додаткова терапія при недостатній ефективності основного медикаменту, а також у разі фармакорезистентної епілепсії. Наразі препарати від епілепсії нового покоління дозволені до використання як монотерапія.

До препаратів нового покоління належать:

• фелбамат;
• габапентин;
• тіагабін;
• окскарбазепін;
• леветирацетам;
• зонізамід;
• клобазам;
• вигабатрін.

Гексамін

Протиепілептичні препарати, що містять примідон. Це хімічна модифікація дезоксибарбітурату відрізняється характерною протисудомною дією, не діє пригнічуючим на ЦНС, вважається основою для перших етапів терапії. Усуває збудливість нервових клітин в епілептичному вогнищі.

Лікарі прописують його за різних формахепілепсії, що має незначний вплив на міоклонічні напади. Не використовується при істероїдній епілепсії. Аналоги: Мізодин, Прімаклон, Мілепсін.

Кількість ліків для дорослих людей визначається фахівцем, таблетки можна пити після їжі. Якщо переносимість препарату висока, дозування поступово збільшується до 250 мг на добу. На день не можна вживати більше 1,5 г дорослим та 1 г дітям.

Список літератури

Ліки від епілепсії, список яких складається із протисудомних засобів, застосовують при ідіопатичній, криптогенній, фокальній та інших формах епілепсії:

• барбітурати;
• похідні карбоксаміду;
• похідні оксазолідину;
• похідні жирних кислот;
• похідні бензодіазепіну;
• похідні гідантоїну;
• похідні цесуксиміду.

Найчастіше лікарі призначають похідні вальпроєвої кислоти, похідні карбоксаміду. Препарати групи барбітуратів мають низку побічних ефектів. Вони можуть призводити до утруднення процесу сприйняття, викликають гіпнотичний ефект, шкірні висипання та інші прояви. Похідні суксиміду мають ефективність при лікуванні міоклонічних судом.

Цесуксимід має протисудомну активність, препарат менш токсичний, ніж похідне оксазолідину триметадіон. Похідні гідантоїну не надають снодійного ефекту, мають протисудомну активність. Препарати групи похідних карбоксаміду не дають поширюватись на інші ділянки мозку аномальної активності нейронів.

У клініці неврології лікар підбере найбезпечніший і ефективний препаратдля лікування епілепсії Ефективність лікування та одужання хворого залежать від дотримання всіх рекомендацій лікаря, режиму дня, праці та відпочинку, своєчасного прийому призначених препаратів та дотримання дози препарату. Записатися на консультацію до лікаря можна за телефоном Юсупівської лікарні.

• МКБ-10 (Міжнародна класифікація хвороб)
• Юсупівська лікарня
• Брюханова Н.О., Жиліна С.С., Айвазян С.О., Ананьєва Т.В., Бєленікін М.С., Кожанова Т.В., Мещерякова Т.І., Зінченко Р.А., Мутовін Г .Р., Заваденко Н.Н.. Синдром Айкарді-Гутьерес у дітей з ідіопатичною епілепсією // Російський вісник перинатології та педіатрії. – 2016. – № 2. – С. 68–75.
• Віктор М., Роппер А. Х. Посібник з неврології з Адамса та Віктора: навч. посібник для системи післявузу. проф. освіти лікарів/Моріс Віктор, Аллан Х. Роппер; наук. ред. В. А. Парфьонов; пров. з англ. за ред. Н. Н. Яхно. - 7-е вид. - М: Мед. інформ. агентство, 2006. – 677 с.
• Розенбах П. Я.,. Епілепсія // Енциклопедичний словник Брокгауза та Ефрона: у 86 т. (82 т. та 4 дод.). – СПб., 1890-1907.

Фенакон

Ліки представлені як білого порошку по фармакологічним властивостямвін нагадує хлоракон. Хороший лікувальний ефект виражений за сильних судом, розладах психіки, пароксизмах.

Епілепсія - поширене неврологічне захворювання, від якого на сьогоднішній день страждає понад 40 млн. людей. Ця хронічна хвороба, яку в минулі часи називали «падучою», виявляє себе несподіваними судомними нападами.

Але якщо ще 150 років тому людство було безсиле проти епілепсії, то стрімкий розвиток нейрофармакології в наші дні дозволило переглянути принципи лікування цього тяжкого захворювання та дало шанс на нормальне, повноцінне життя мільйонам людей. Це підтверджує статистика, за якою застосування сучасних протиепілептичних препаратів дозволяє досягти позитивного терапевтичного ефекту у 80-85% хворих. При цьому близько 20% хворих на епілепсію не отримують адекватного лікування, а все тому, що підібрати оптимальний препарат не так просто. Докладніше про особливості протиепілептичних препаратів розповімо у цій статті.

Відразу скажемо, що з огляду на специфіку лікування епілепсії, до препаратів цієї групи пред'являються особливі вимоги. Це мають бути засоби тривалої дії, але без розвитку звикання, адже приймати їх доведеться роками. Вони повинні мати високу активність і широкий спектр дії, але при цьому не вражати організм токсинами і не порушувати розумових здібностей хворого. Нарешті, прийом протиепілептичних засобів не повинен супроводжуватись тяжкими побічними ефектами. Відверто кажучи, сучасні препарати для боротьби з епілепсією лише частково відповідають переліченим вимогам.

Види протиепілептичних препаратів

Медикаменти для боротьби з епілепсією підбираються на основі типу епілептичного нападу. У цьому плані можна виділити 4 групи лікарських засобів:

1. Протисудомні
Препарати, що входять до цієї групи, чудово розслаблюють м'язи, а тому їх призначають у разі скроневої, ідіопатичної, а також фокальної або криптогенної епілепсії. Такі засоби можуть призначатися і маленьким пацієнтам, якщо вони виявляють міоклонічні судоми.

2. Транквілізатори
Ці медикаменти застосовують придушення підвищеної збудливості. Призначають їх обережно, й у перші тижні прийому спостерігають за пацієнтом, т.к. на початковому етапі лікування клінічна картина погіршується, отже, збільшується частота нападів.

3. Седативні засоби
Численні спостереження показують, що які завжди напади проходять без наслідків. У 40% хворих напередодні або після нападу з'являється дратівливість або депресивний стан. Щоб уникнути цих проявів, і призначаються седативні препарати.

4. Ін'єкції
При необхідності придушення сутінкових станів, а також у разі афективних порушень у хворих на епілепсію, не обійтися без ін'єкцій попередньо підібраних протиепілептичних медикаментів.

Крім того, засоби для боротьби з епілепсією прийнято ділити на препарати І та ІІ ряду, тобто на ліки базисної категорії та засоби нового покоління.

Вибираючи таблетки для лікування епілепсії необхідно дотримуватись наступних принципів:

1. Вибирається один протиепілептичний засіб із I ряду.
2. Препарат підбирається з огляду на вид епілептичного нападу.
3. Лікар повинен контролювати лікувальну дію та токсичну дію препарату на організм.
4. У разі неефективності монотерапії фахівець призначає засоби ІІ ряду.
5. Терапію протиепілептичними ліками не можна припиняти різко.
6. Призначаючи препарат, лікар має враховувати матеріальні можливості пацієнта.

Чому лікування протиепілептичними засобами не завжди є ефективним?

Як було зазначено вище, нейрофармакологія допомагає полегшити стан приблизно в 80% пацієнтів. При цьому решта 20% хворих змушені до кінця життя страждати від наявного захворювання. Чому препарати не допомагають їм? Як показує практика, ефективність лікування залежить від кількох факторів:

• досвіду спеціаліста;
• правильно поставленого діагнозу;
• правильного вибору медикаменту;
• виконання лікарських рекомендацій;
• якості життя пацієнта

У деяких випадках вина лежить на самих пацієнтах, які відмовляються від терапії, що призначається, побоюючись побічних ефектів. Проте фахівець ніколи не призначить медикаменту, якщо загроза від його застосування перевищить потенційну користь. Крім того, сучасна медицина завжди може запропонувати спосіб скоригувати побічні ефекти або підібрати інший, більш підходящий засіб.

Як діють протиепілептичні засоби

Спочатку слід розуміти, що причина епілептичних нападів у аномальній електричній активності деяких ділянок головного мозку (епілептичних вогнищ). Боротися з цим явищем можна трьома різними способами.

1. Блокування іонних каналів мозкових клітин
Враховуючи, що електрична активність у нейронах мозку підвищується при певному співвідношенні калію, кальцію та натрію, блокування іонних каналів у більшості випадків дозволяє уникати нападу.

2. Стимуляція ГАМК-рецепторів
Відомо, що гамма-аміномасляна кислота блокує активність нервової системи. Виходячи з цього, стимулюючи її рецептори, можна домогтися уповільнення активності клітин мозку і не допустити виникнення епілептичного нападу.

3. Блокування вироблення глутамату
Глутамат є нейромедіатором, що збуджує клітини мозку. Зменшивши його вироблення або повністю блокуючи його доступ до рецепторів, можна локалізувати вогнище збудження і запобігти його поширенню на весь мозок.

Кожне з представлених на фармакологічному ринку ліків може мати один або відразу кілька механізмів дії. У будь-якому випадку вибір того чи іншого препарату залишається за фахівцем.

Вибір сучасних лікарів

Особам із цим захворюванням призначають виключно один лікарський засіб, т.к. Одночасний прийом кількох препаратів категорично протипоказаний. Інакше підвищується ймовірність токсичного ураження організму.

Спочатку лікар призначає мінімальну дозу засобу, щоб перевірити реакцію пацієнта на медикамент. За відсутності побічних ефектів дозування поступово збільшують.

Ми вже згадували про те, що всі протиепілептичні медикаменти поділяються на дві категорії – базисні препарати та засоби широкого спектру дії. До першої групи включають засоби на основі 5 активних компонентів:

1. Бензобарбітал (Бензол).
2. Карбамазепін (Стазепін, Тегретол).
3. Вальпроат натрію (Конвулекс, Депакін).
4. Етосуксимід (Петнідан, Суксілеп).
5. Фенітоїн (Ділантін, Діфенін).

Перераховані кошти вже довели ефективність проти епілепсії. Однак, якщо з деяких причин такі препарати не допомагають вирішити проблему, фахівець призначає медикаменти другого ряду.

Ці сучасні розробки фармакології не такі популярні, тому що не завжди забезпечують бажаний результат, та до того ж мають ряд побічних ефектів. Тим не менш, деякі з них призначають хворим на епілепсію на досить тривалий період. Це такі препарати, як Дікарб та Седуксен, Фрізіум та Люмінал, Сабріл та Ламіктал.

Дорогі та дешеві препарати

Варто сказати, що ми перераховуємо лише найвідоміші медикаменти. Повний їх список досить великий, адже у засобів від епілепсії існує багато аналогів, причому за вартістю вони можуть бути набагато дешевшими за оригінал. У цьому випадку деякі пацієнти починають заощаджувати на ліках, вважаючи, що не зашкодять цим здоров'ю і отримають бажаний ефект.

Робити це самостійно категорично не рекомендується. У лікуванні епілепсії важливо не лише певна діюча речовина, але також її дозування та наявність додаткових компонентів. Дешеві аналоги відповідають оригіналам далеко не завжди. Як правило їх сировина найгіршої якості, а тому позитивний терапевтичний ефект вони дають набагато рідше, та до того ж мають безліч побічних ефектів. Саме з цієї причини підбирати препарат має виключно лікар.

Як приймати препарати

Важливо розуміти, що лікування епілепсії проводиться досить тривалий час, іноді все життя. Саме тому перед остаточним вибором лікарського засобу оцінюють його користь і ймовірність побічних ефектів. Часом у медикаментах і зовсім немає необхідності, але лише тоді, коли напади поодинокі та рідкісні (щоправда, при більшості видів епілепсії, а їх понад 40, без медикаментів не обійтися).

Якщо фахівець призначив прийом препарату I ряду, приймати його слід 2 р/добу, бажано з інтервалом о 12 годині, тобто. в один і той же час. При триразовому прийомі пити ліки слід за 8 годин, щоб проміжки між прийомами були рівними. Якщо лікар призначив прийом засобу один раз на день, приймати його краще перед сном. У разі появи побічних дій, про них слід повідомити лікаря (не терпіти нездужання та не відмовлятися від прийому таблеток).

д.м.н., проф. Федін А.І., зав. кафедрою неврології ФУВ РДМУ, керівник Епілептологічного центру Росздраву, заслужений лікар Російської Федерації

Епілепсія є поширеним захворюванням нервової системи, яке у міжнародній статистичній класифікації хвороб та проблем, пов'язаних зі здоров'ям, десятого перегляду (МКХ-10) відноситься до класу VI. «Хвороби нервової системи», рубрики G40-G47 «Епізодичні та пароксизмальні розлади». Лікування цього захворювання у дорослому віці проводять неврологи, а за наявності у хворих психічних розладів- Психіатри. Лікуванням дітей з епілепсією нашій країні займаються педіатри та дитячі неврологи.

Епілепсія поліморфна за своїми клінічними проявами. Розрізняють генералізовані та парціальні, а також судомні та безсудомні напади. Генералізовані судомні напади у типових випадках протікають із втратою свідомості, порушенням дихання, вегетативними симптомами та двосторонніми тоніко-клонічними судомами, часто з прикушуванням язика та упусканням сечі. Генералізовані безсудомні напади (абсанси) характеризуються короткочасним (до 20 с) виключенням свідомості. При найпростіших абсансах короткочасний розлад свідомості може бути єдиним проявом нападу. При складних абсансах одночасно можливі рухові симптоми, зумовлені скороченням мімічних м'язів, ротових м'язів, окорухових м'язів. Атонічний напад виявляється падінням хворого.

Найбільш поширеними є парціальні (фокальні) напади, які можуть бути простими чи складними (комплексними). При простих парціальних нападах свідомість не змінюється, можливий розвиток моторних (локальні тонічні або клонічні судоми, насильницький поворот голови та очних яблукабо тулуба, фонація), сенсорних (розлади чутливості), психічних (зорові, слухові або нюхові галюцинації, порушення мислення, почуття страху) або вегетативно-вісцеральних (тахікардія, підвищення артеріального тиску, біль у животі, ознобоподібний тремор) проявів. При складних парціальних нападах виникає зміна свідомості із психомоторними автоматизмами. Будь-який із парціальних нападів може закінчитися повною втратою свідомості та тоніко-клонічними судомами, у цих випадках вони називаються вторинно-генералізованими нападами.

При підозрі виникнення епілепсії до призначення лікування хворому необхідно провести всебічне обстеження, що включає огляд неврологом, вивчення анамнезу, зокрема. сімейного, дослідження крові, рентгенографію черепа, дослідження очного дна, ультразвукову доплерографія церебральних артерій. Обов'язковою є нейровізуалізація з використанням комп'ютерної рентгенівської або магнітно-резонансної томографії головного мозку.

Велику роль діагностиці епілепсії грає електроенцефалографія, яка може виявити специфічні для епілепсії зміни біопотенціалів мозку. У сучасних клініках застосовується тривале (протягом кількох годин) моніторування електроенцефалограм (ЕЕГ) з одночасним записом відеозображення хворого, що дозволяє виявляти справжні епілептичні напади та фіксувати епілептиформну активність.

Обстеження спрямовано виявлення етіології епілепсії та виключення інших захворювань, які можуть симулювати епілептичні напади. За походженням розрізняють ідіопатичну (етіологія не відома, є генетична схильність), криптогенну (етіологія передбачається) та симптоматичну (етіологія відома, виявляються неврологічні симптоми, при початку в дитячому віціможливе порушення інтелекту) епілепсію. Численні дослідження генезу епілепсії виявили в анамнезі хворих високу частоту перинатальної патології, черепно-мозкової травми, нейроінфекцій. Особлива настороженість повинна бути при пізній епілепсії, що виникає у віці старше 45 років, тому що у цих випадках відзначається велика частота симптоматичної епілепсії.

Медикаментозне лікування є основним лікувальним заходом при епілепсії. Принципами медикаментозного лікуванняЕпілепсією є індивідуалізація, безперервність і тривалість. Дотримання всіх цих правил забезпечується на основі виконання наступних положень протиепілептичної терапії:

1) ранній початок лікування протиепілептичним препаратом (ПЕП);

2) перевагу монотерапії;

3) вибір ПЕП відповідно до типу епілептичних нападів у даного хворого;

4) використання раціональних поєднань у випадках, коли контроль над припадками не досягається одним препаратом;

5) призначення ПЕП у дозах, які забезпечують терапевтичний ефект, до максимально переносимих;

6) облік фармакокінетичних та фармакодинамічних особливостей ПЕП, що призначається;

7) контроль рівня ПЕП у крові;

8) неприпустимість одномоментної відміни або заміни ПЕП (крім випадків індивідуальної непереносимості препарату);

9) тривалість та безперервність терапії ПЕП з поступовим скасуванням препарату тільки при досягненні повної ремісії епілепсії.

Сучасні експериментальні дослідження дозволили виявити три механізми дії ПЕП: блокада систем збуджуючих амінокислот внаслідок зниження проникності іонних каналів з пригніченням реакції вивільнення глутамату; стимуляція гальмівного сигналу внаслідок підвищення реакції вивільнення гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) та активності гальмівного комплексу ГАМК А-рецептор/канал Cl-; вплив на іонні канали (селективні активатори калієвих каналів та блокатори кальцієвих каналів Т-типу), що супроводжується стабілізацією мембран нейронів. Застосовувані в епілептології ПЕП можуть мати як один, і поєднання цих механізмів дії.

Сучасні ПЕП умовно поділяються на препарати базисної терапії або 1-го ряду та засоби нового покоління (2-го ряду). До базисних препаратів, що застосовуються в нашій країні, відносяться фенобарбітал, примідон, бензобарбітал, фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота та її солі (вальпроати) та етосуксимід.

Фенобарбітал— похідне барбітурової кислоти, є одним із найстаріших антиконвульсантів, історія застосування якого налічує близько 100 років. Механізм його дії полягає у відкритті ГАМК-залежних Cl-каналів, блокаді Ca 2+ -каналів і глутаматних АМРА-рецепторів (AMPA - альфа-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазолпропіонова кислота). Добова стандартна доза становить 1-5 мг/кг, оптимальна терапевтична концентрація – 12-40 мкг/мл. Препарат має виражений снодійний ефект, внаслідок чого не рекомендується для прийому вдень. Фенобарбітал входить до складу різних комбінованих прописів.

Близьким за хімічною структурою до фенобарбіталу є примідон, оптимальна терапевтична концентрація якого аналогічна фенобарбіталу. Добова доза становить 10-25 мг/кг. Постійний рівень препарату в плазмі досягається через 1-3 тижні прийому.

Незаслужено стала вельми поширеною нашій країні отримав бензобарбітал. Є експериментальні дані, що бензобарбітал не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і самостійного фармакологічної діїне має. Протисудомна дія бензобарбіталу обумовлена ​​його метаболітом - фенобарбіталом.

Застосування барбітуратів можливе на початку лікування судомних нападів, тривала монотерапія цими препаратами є недоцільною. Препарати можуть додаватися до іншого ПЕП як другий препарат для лікування первинно- і вторинно-генералізованих судомних нападів.

Фенітоїн- Похідне гідантоїну - став першим антиконвульсантом неседативної дії. Чи не викликає пригнічення нервової системи, а навпаки, може активізувати її. Його дію пов'язують з блокадою Na + - і Ca 2+ -каналів та NMDA-рецепторів (NMDA - N-метил-D-аспартат) та збільшенням концентрації ГАМК. Стабільна концентрація досягається через 1-2 тижні. Терапевтична дія проявляється на рівні концентрації препарату в крові 10-20 мкг/мл, що приблизно відповідає дозі 5 мг/кг. При перевищенні рівня 20 мкг/мл у більшості пацієнтів з'являються перші ознаки гострої інтоксикації: ністагм, атаксія, дизартрія, нудота. Фенітоїн має відносно довгий період напіввиведення – близько 22 год. Тому зазвичай достатньо 2 рази на добу. Швидкість всмоктування варіабельна і пік концентрації в плазмі досягається через 3-15 год.

Фенітоїн однаково ефективний при генералізованих та парціальних нападах, але діє в основному на судомні форми нападів. Препарат не слід призначати хворим із збудженням, а також із уповільненням AV провідності із значним пролонгуванням РQ інтервалу.

Карбамазепін- Похідне іміностильбену - застосовується для лікування епілепсії з 1962 року і займає одне з провідних місць у терапії цього захворювання. Карбамазепін викликає блокаду Na + - та Ca 2+ -каналів та NMDA-рецепторів, впливає на центральні аденозинові А 1 -рецептори, збільшує концентрацію серотоніну.

Карбамазепін відносно повільно і нерівномірно всмоктується при прийомі внутрішньо з досягненням піку концентрації через 4-8 годин та збереженням його до 24 годин. Період напіввиведення – 25-65 годин. Терапевтична концентрація препарату в крові становить від 6 до 12 мкг/мл. Терміни встановлення постійного рівня препарату в крові – 7-8 днів в умовах регулярного прийому. При його концентрації в крові вище 12 мкг/мл у більшості пацієнтів з'являються перші симптоми гострої інтоксикації – нудота, блювання, анорексія, запаморочення, нечіткість зору, диплопія, ністагм, атаксія, мідріаз. Слід враховувати, що ці симптоми можуть спостерігатися вже у період виходу середню добову дозу. Вони зазвичай проходять у міру адаптації хворого на препарат.

Добова стандартна доза становить 7-17 мг/кг, у дорослих зазвичай застосовується 600-1200 мг/добу. Випускається у звичайній (200 мг) та ретардній формі (200 або 400 мг).

Карбамазепін ефективний насамперед при парціальних нападах - простих, складних та з вторинною генералізацією. Препарат впливає і на первинно-генералізовані напади. Його не слід застосовувати при абсансах та міоклоніях.

Найкращі результати у хворих з фокальними нападами при лікуванні карбамазепіном спостерігаються при локалізації епілептичного вогнища у скроневій частці, а також при психомоторних нападах із сноподібними переживаннями та деперсоналізаційно-дереалізаційними розладами.

Поряд із власне протисудомною дією карбамазепін виявляє тимолептичний ефект у вигляді підвищення психічної активності хворих, поліпшення настрою, пом'якшення дисфорій. Застосування карбамазепіну сприяє регресові субдепресивних та депресивних розладів, астено-іпохондричній симптоматики. Особливе місце він займає і як купірування афективного компонента низки форм пароксизмів, переважно при скроневій локалізації процесу (афекти страху, тривоги, ідеаторні напади з жахливими обманами сприйняття).

Вальпроат натріюзастосовується на лікування епілепсії з 1961 року. Дію препарату пояснюють блокадою Na + - та Ca 2+ -каналів та збільшенням концентрації ГАМК.

Препарат досить швидко всмоктується при внутрішньому прийомі з досягненням піку концентрації в крові у дорослих в середньому через 2-4 год. Період напіввиведення становить для дорослих в середньому 8-12 год. Кратність прийому - 1-3 рази на добу. Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3-4 дні. Терапевтична концентрація у крові становить від 50 до 100 мкг/мл. Розрахунок добової дози проводиться з 20-30 мг/кг.

При концентрації у крові понад 100 мкг/мл у більшості пацієнтів розвиваються симптоми гострої інтоксикації: диспептичні явища, сонливість чи апатія, ністагм, атаксія, тремор, галюцинації.

У перші дні терапії вальпроатом натрію можливі прояви індивідуальної непереносимості вальпроату натрію у вигляді висипу на шкірі, аменореї, стоматиту, тромбоцитопенії, лейкопенії. З метою виявлення побічних ефектів рекомендується щомісяця протягом півроку проводити контроль білірубіну, печінкових ферментів, системи згортання крові, загальноклінічні аналізи крові з підрахунком тромбоцитів. З огляду на тривалої терапії нерідко відзначається збільшення ваги, порушення овуляційного циклу, тимчасове облисіння.

Вальпроат натрію має найширший спектр дії в порівнянні з іншими ПЕП. Він є препаратом вибору при всіх формах парціальних нападів, генералізованих тоніко-клонічних та міоклонічних нападах, абсансах. При лікуванні первинно-генералізованих нападів вальпроат натрію поступається фенобарбіталу. Перевагою препарату є відсутність негативного впливу на когнітивні функції.

Випускається у звичайній, кишково-розчинній та пролонгованій формі. При заміні звичайної форми на пролонговану спостерігається зменшення побічних ефектів, досягається відносна рівномірність концентрації протягом доби.

Ефективним є застосування вальпроату натрію у хворих з афективними розладами у міжнападному періоді, зокрема при дисфоріях, субдепресивних та депресивно-іпохондричних проявах.

При прийомі вальпроату натрію під час вагітності можливе формування у плода заячої губи, вовчої пащі, мальформації серця, спини біфіду, причому ризик для плода зростає при політерапії.

Цесуксимід, як і вальпроат натрію, є препаратом вибору при типових абсансах та міоклонічних нападах, особливо у випадках, коли не може бути призначений вальпроат натрію (внаслідок потенційної гепатотоксичності). Препарат пригнічує активність кальцієвих каналів та гальмує вивільнення активуючих трансмітерів у зоровому бугрі. Оптимальна добова доза у дітей – 30 мг/кг, у дорослих – 20 мг/кг. Оптимальна концентрація у крові становить 40-100 мг/л. В окремих категорій хворих використання цього препарату може призвести до порушення когнітивних функцій, зокрема. до брадифренії у вигляді уповільнення мислення та рухових реакцій. Крім того, описано випадки порушення поведінки з підвищеною дратівливістю, страхами, агресією.

До препаратів 2-го ряду, хоч і давно використовується, відноситься ацетазоламід. Механізм його дії полягає в гальмуванні карбоангідрази в глії та мієліну, що результується накопиченням вуглекислоти в тканині мозку, що підвищує поріг судомної активності. Терапевтична добова доза – 10-15 мг/кг, оптимальна терапевтична концентрація у плазмі – 8-14 мг/л. Розглядається як додатковий препарат при генералізованих судомних та парціальних комплексних нападах.

До препаратів нового покоління 2-го ряду, дозволених до застосування в нашій країні, належать ламотриджин, топірамат, габапентин, тіагабін, окскарбазепін, леветирацетам, бензодіазепін клоназепам.

Ламотріджінволодіє широким спектром терапевтичної дії і може застосовуватися як монотерапії, так і політерапії при різних типах епілептичних нападів. Він блокує натрієві канали пресинаптичної мембрани, зменшує викид у синаптичну щілину глутамату та аспартату. Терапевтична концентрація у плазмі становить 1-3 мг/л. Показаннями для призначення ламотриджину є генералізовані тоніко-клонічні та парціальні напади, абсанси. Добова доза, що рекомендується, залежить від способу застосування (моно- або політерапія) і становить 1-15 мг/кг, Терапія передбачає повільне нарощування добової дози. При монотерапії дозування починається з 25 мг на добу, через 2 тижні з початку прийому добова доза підвищується до 50 мг. Підтримуюча доза, розділена на 2 прийоми, повинна становити 100-200 мг/добу.

При поєднанні ламотриджину з вальпроатами лікування починається з 12,5 мг на день, на 3-4 тижні доза збільшується до 25 мг на день; підтримуюча доза - 100-200 мг на день на 1-2 прийоми.

При призначенні з індукторами печінкових ферментів початкова доза ламотриджину протягом 2 тижнів становить 50 мг/день, наступні 2 тижні – 100 мг на день, підтримуюча доза – 300-500 мг на день на 2 прийоми.

Структура ламотриджину немає подібності з відомими антиконвульсантами. За даними багатьох авторів, у ламотриджину, поряд з антиконвульсивним ефектом, виявляється чітка психотропна дія. При терапії ламотриджином відзначається помітне покращення коркових функцій, особливо у пацієнтів із психоорганічним синдромом.

Топіраматмає комплексний механізм дії, що поєднує блокаду натрієвих та кальцієвих каналів, інгібування каїнатного підтипу глутаматних рецепторів та активацію ГАМК-рецепторів, а також пригнічення активності деяких ізоферментів карбоангідрази. Має нейропротективну та нормотимічну дію. Добова терапевтична доза становить у пацієнтів до 2 років – 3-6 мг/кг, старше 12 років – 5-9 мг/кг (200-400 мг), а терапевтична концентрація у плазмі – 2-12 мг/л. Фармакокінетика топірамату має лінійний характер, тому не потрібний обов'язковий контроль вмісту препарату в крові. Починають лікування дітей з дози 0,5-1 мг/кг, дорослих із 25 мг на добу, додаючи щотижня по 25 мг. Кратність прийому не менше 2 разів на добу.

Комбінований механізм дії, що включає потенціювання ГАМК-рецепторів і одночасне гальмування глутаматних рецепторів, відрізняє топірамат від інших ПЕП і є причиною ефективності при широкому спектріепілептичних нападів як за моно-, і при політерапії. Найбільш високу ефективність топірамат показав у дорослих при лікуванні первинно-і вторинно-генералізованих нападів, у дітей - за всіх видів нападів.

Побічні ефекти топірамату полягають у виникненні когнітивних порушень, тремору, атаксії, головного болю. Ці небажані властивості відзначаються при швидкому титруванні дози топірамату і легко усуваються під час її корекції.

Бензодіазепіни, внаслідок високої ймовірності розвитку толерантності при тривалому лікуванні епілепсії, не набули широкого поширення. З цієї групи найчастіше застосовується клоназепам. Препарат зв'язується з ГАМКА-рецепторним комплексом, потенціюючи гальмівні ефекти ГАМК на постсинаптичній мембрані. Він збільшує частоту відкриття хлорних каналів та посилює струм хлору всередину нейронів. В результаті мембрана нейронів гіперполяризується та посилюється процес гальмування, пригнічується нейрональна активність та знижується судомна готовність.

Терапевтична концентрація в плазмі становить 0,25-0,075 мг/л, терапевтична добова доза препарату становить 0,15 мг/кг. Середня добова доза досягається поступово: у перші 7 днів призначається 1/3 середньої добової дози, у другі 7 днів - 2/3 добової дози, а потім вся добова доза в 3 прийоми.

Застосовується як додатковий препарат при генералізованій епілепсії з міоклоніко-астатичними нападами, при міоклонічних, простих та комплексних парціальних нападах.

Крім протисудомної дії клоназепам має міорелаксуючі, анксіолітичні та снодійні ефекти, пригнічує агресивні тенденції, покращує загальне. психічний стан, зменшує тривогу, страх, емоційну напругу, нормалізує сон.

Показання до комбінованого застосування двох ПЕП є:

Форми епілепсії, що характеризуються поєднанням кількох типів припадків при неефективності монотерапії;

Епілепсія з одним типом нападів, який не вдається контролювати жодним ПЕП.

При політерапії доцільно використання препаратів із різним механізмом дії. До активаторів ГАМКергічного гальмування відносяться фенобарбітал, вальпроєва кислота, бензодіазепіни та меншою мірою — топірамат. Блокаторами глутаматних комплексів є фенобарбітал, ламотріджин та топірамат. Блокатори натрієвих каналів представлені карбамазепіном, фенітоїном, ламотриджином, топіраматом, меншою мірою – вальпроатом натрію та фенобарбіталом. Типовим блокатором кальцієвих каналів Т-типу є этосуксимид. Внаслідок цього раціональними комбінаціями при політерапії епілепсії можуть бути поєднання вальпроату та карбамазепіну, вальпроату та ламотриджину, вальпроату та топірамату, фенобарбіталу та фенітоїну. Не рекомендується одночасно поєднувати фенобарбітал з примідоном та бензобарбіталом, вальпроат з фенобарбіталом, карбамазепін з фенітоїном та ламотриджином, фенітоїн з ламотриджином.

При використанні політерапії можливе зниження терапевтичного ефекту або розвиток симптомів гострої інтоксикації на один з ПЕП, який раніше добре переносився. Тому в початковому періоді політерапії бажаний моніторинг концентрацій застосовуваних ПЕП у плазмі з метою їхньої подальшої корекції.

Оцінка ефективності лікування проводиться за допомогою ЕЕГ. Однак у ряді випадків відзначається дисоціація результатів електроенцефалографічного моніторингу та клінічних даних. Загальноприйнято, що провідними ознаками ефективності лікування є клінічні дані.

Критеріями позитивної оцінки лікуваннявважаються припинення та ушкодження нападів, скорочення їх тривалості, полегшення постприпадкового стану, поліпшення настрою, підвищення працездатності, а також ушкодження або зникнення пароксизмальної активності на ЕЕГ.

Сучасна фармакотерапія епілепсії дозволяє в 70-80% випадків досягти повної відсутностінападів або суттєвого зменшення частоти нападів. Слід зазначити, що справжня фармакологічна резистентність зустрічається у 10-15% випадків, а недостатня ефективність лікування інших випадках обумовлена ​​нераціональним підбором ПЭП.

Тривалість лікування визначається формою епілепсії, віком хворих та їх індивідуальними особливостями. Рецидиви після відміни фармакотерапії зустрічаються у 20-25% випадків у дітей та у 30-40% випадків у дорослих. Найімовірніше практичне одужання при ідіопатичних формах епілепсії. Порівняно низький ризик рецидиву відзначається при генералізованих ідіопатичних епілепсіях з абсансами дитячого та юнацького віку. При формах епілепсії з низьким ризиком виникнення рецидиву питання про відміну лікування можна ставити після 2 років ремісії. При формах епілепсії з відомим високим ризиком рецидиву обговорення відміни лікування можливе лише через 5 років ремісії. Припинення лікування провадиться за умови відсутності на ЕЕГ вираженої патологічної активності.

Скасування ПЕП здійснюється поступово, кроками по 1/8 добової дози протягом 6-12 місяців. У осіб із вираженою осередковою неврологічною симптоматикою або грубими морфологічними змінами в мозку скасовувати ПЕП не рекомендується.