Допомога по Теле2, тарифи, питання

“Каптоприл” – лікарський препарат, який слід мати у аптечці гіпертонікам. Ліки можна приймати регулярно, щоб підтримувати АТ в нормі. Каптоприл – сильнодіючий препарат, тому перед використанням слід отримати рекомендацію лікаря та вивчити посібник із застосування. Дози “Каптоприлу” сильно варіюються залежно від тяжкості захворювання, ступеня порушення тиску, тому неправильне застосування може завдати непоправної шкоди здоров'ю.

Каптоприл

склад

Основним чинним компонентом є однойменна препарату речовина – каптоприл. Воно відповідає за регулювання артеріального тиску. Концентрація в одній таблетці відповідно до обраної дози 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. Допоміжними компонентами “Каптоприлу” є:

• картопляний крохмаль;
• цукор молочний – лактоза;
• целюлоза мікрокристалічна;
• магнію стеарат;
• магнію гідросилікат;
• повідон.

У разі впливу препарату на організм відбувається зменшення загального периферичного опору в судинах. Також відновлюється нормальна прохідність крові судинами, купіруються симптоми кисневого голодування тканин, зменшується навантаження на артерії та вени.

Форма випуску

Форма випуску препарату – пігулки для перорального прийому. "Каптоприлу" інструкція із застосування вказує, що препарат входить до групи гіпотензивних медикаментів, інгібіторів АПФ. В екстрених ситуаціях, якщо різко і сильно підвищитися артеріальний тиск, допускається застосовувати препарат сублінгвально - розсмоктуючи під язиком таблетку. Так активні компоненти "Каптоприлу" швидше потрапляють у кров'яне русло і через 15 хвилин справляють очікуваний ефект. Така властивість дає можливість використання препарату при дуже високому тиску для усунення симптомів кризу, попередження незворотних ускладнень. У будь-якому випадку потрібно уточнити у лікаря, як приймати “Каптоприл” правильно.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

При вплив "Каптоприл" в організмі людини перестає вироблятися ангіотензин II. Для цієї речовини характерний сильний судинозвужувальний ефект, завдяки чому він піднімає тиск людини. Коли речовина не синтезується, судини гіпертоніків залишаються розширеними, а АТ зберігається в нормальних межах.

Завдяки ефективності препарату при регулярному лікуванні показники тиску зменшуються та зберігаються у нормальних межах. Максимальне зменшення рівня тиску відзначається через 1-1,5 години після прийому таблетки “Каптоприл”. Для досягнення стійких результатів потрібне лікування "Каптоприлом" мінімум протягом 4 тижнів.

"Каптоприл" справляє гіпотензивний ефект дуже швидко. Він зменшує загальний опір тиску кровотоку в судинах, знижує рівень тиску малого кола кровообігу. Крім цього, препарат здатний пригнічувати синтез гормону альдостерону.

Майже 75% активного компонента “Каптоприлу” швидко абсорбуються із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі сприяє зниженню ступеня всмоктування препарату приблизно на 30-40%. Максимум діючої речовини у крові відзначається вже за 30-90 хвилин. Воно на 25-30% пов'язують із альбумінами.

"Каптоприл" заборонено при годівлі дитини грудьми, оскільки виділяється разом із молоком. Його метаболізм проходить у системі печінки. Метаболіти не несуть фармакологічної активності, 95% лікарської речовини виводиться через нирки, половина у незмінному вигляді. При супутньому ураженні нирок фармакокінетика препарату змінюється.

Показання до застосування

"Каптоприл" використовується для лікування гіпертензії. Він сприяє розслабленню кровоносних судин, розширюючи їх та попереджаючи розвиток інфарктів та інсультів. Тільки лікар знає, за якого тиску та пульсу слід використовувати “Каптоприл”.

Крім цього, “Каптоприл” має позитивний вплив при реабілітації пацієнтів після перенесеного серцевого нападу. Препарат підходить для захисту нирок на фоні цукрового діабету, він працює в комплексі з іншими лікарськими засобами при серцевій недостатності. Відбувається підтримання нормального тиску, відновлюється гарне самопочуття.

“Каптоприл” призначається лікарем у різних ситуаціях, що супроводжуються високими показниками артеріального тиску:

1. Гіпертонія – тривале, хронічне підвищення артеріального тиску під впливом атеросклеротичних змін судин, особливо судин нирок;
2. Серцева недостатність у хронічній формі– “Каптоприл” дозволяє зменшити навантаження на серцевий м'яз;
3. Нефропатія у діабетиків, коли відбувається травмування судин нирок під впливом цукрового діабету.

Препарат “Каптоприл” використовується після інфаркту в комплексному лікуванні та при нирковій недостатності у хронічній формі.

Протипоказання

У “Каптоприлу”, попри всі позитивні якості, є чимало протипоказань. Головний – це непереносимість компонентів препарату, вікова група до 18 років, оскільки немає відомостей про безпеку ліків для організму дитини.

"Каптоприл" заборонено на будь-якому терміні вагітності, а також під час годування дитини груддю. Якщо високий тиск або інша патологія судин була діагностована вже під час виношування дитини, лікар призначає інші більш щадні препарати.

До протипоказань "Каптоприлу" також відносяться:

• низький тиск чи схильність до зниження;
• кардіогенний шок;
• явні проблеми із нирками: гіперкаліємія, азотемія, реабілітація після операції з пересадки нирки;
• звуження просвіту в гирлі аорти, інші захворювання, які порушують нормальний відтік крові із лівого шлуночка серця;
• набряк Квінке в анамнезі хворого.

При лікуванні “Каптоприлом” люди похилого віку повинні перебувати під контролем лікаря. Те ж саме відноситься до пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, людям, які дотримуються дієти без солі, пацієнтам з небезпечними формами аутоімунних патологій, ішемією серця або мозку, цукровим діабетом, пригніченням кровообігу в кістковомозковій системі.

Через великий перелік протипоказань перед призначенням препарату від тиску лікар проводить ретельну всебічну діагностику.

Побічна дія

При правильному призначенні та лікуванні “Каптоприлом” з урахуванням усіх нюансів та протипоказань дуже рідко виникають побічні дії. Вони можуть бути такими:

• функціональні проблеми з роботою сечовидільної системи;
• поява білка у сечі;
• зниження концентрації гемоглобіну у крові;
• погіршення згортання крові;
• агранулоцитоз – тяжке захворювання крові;
• порушення роботи вестибулярного апарату;
• тахікардія;
• запаморочення та мігрень;
• сонливість;
• погіршення чутливості у кінцівках;
• погіршення зору;
• сильна світлочутливість;
• висипання та свербіння;
• сухість слизової рота;
• нудота;
• втрата апетиту;
• пожовтіння шкірного покриву та склер;
• хронічна втома;
• спазм у бронхах, кашель, набряк легенів.

Навіть при слабкому прояві побічних впливів на організм після препарату потрібно терміново повідомити лікаря. Переривання курсу або зниження/збільшення зазначеної дози самовільно заборонено. Слід сповістити лікаря, коли вже при першому прийомі таблетки “Каптоприлу” з'явилося блювання, діарея та підвищилося потовиділення.

Спосіб та дозування

"Каптоприл" потрібно пити за годину до їди і запивати великою кількістю води. Дозування та час підбирається лікарем індивідуально. При гіпертонії призначається добова доза 25 мг 2 рази. Якщо потрібно, дозу слід повільно підвищувати, робиться це кожні 2-4 тижні, доки не буде досягнуто оптимального результату терапії.

При неускладненому перебігу гіпертонії як підтримуюча денна доза потрібно випити 25 мг 2 рази, максимальна становитиме 50 мг також 2 рази. При запущеному процесі призначається 50 мг Каптоприлу 3 рази, всього 150 мг.

“Каптоприл” для усунення симптомів хронічної серцевої недостатності призначається, якщо діуретики не дають очікуваних результатів. Початкова денна доза всього 6,25 мг 2-3 рази. Для оптимального ефекту доза збільшується з проміжком через 2 тижні. Її доводять максимально до 25 мг препарату 2-3 рази.

Щоб лікувати пацієнтів похилого віку лікар підбирає дозу “Каптоприлу”, враховуючи самопочуття та ступінь тяжкості хвороби, вікову групу. Починають лікування зазвичай із 6,25 мг 2 рази на добу. При можливості не рекомендується збільшувати дозу. Додатково підвищення ефективності терапії фахівець може призначати петлеві діуретики.

При якому АТ

Те, за якого тиску, показаний "Каптоприл", не залежить тільки від показників тонометра, враховуються характеристики самого захворювання, самопочуття людини та її загальний стан. Іноді препарат призначається навіть при відмітці 140 мм рт. ст., коли явно не простежується симптоматика гіпертонічного кризу.

У період вагітності та лактації

При вагітності "Каптоприл" категорично заборонено. Якщо жінка пила таблетки до зачаття, лікар скасовує їх, підбираючи інший відповідний препарат. Препарат протипоказаний під час лактації. Якщо прийому "Каптоприлу" не виходить уникнути, то лактація припиняється, а малюка переключають на штучне харчування. Препарат разом із молоком матері потрапляє в організм дитині.

Особливості терапії "Каптоприлом"

Перед початком терапії “Каптоприлом” потрібно уважно прочитати інструкцію, звертаючи особливу увагу на такі позначки та вказівки:

1. Застосування препарату заборонено для пацієнтів з аутоімунними порушеннями – таблетки можуть спровокувати нейтропенію, тобто зниження вмісту нейтрофілів у кровотоку.
2. Рекомендується періодично здавати кров для лабораторних аналізів, щоб контролювати співвідношення у ній лейкоцитів. Роблять це, як правило, кожні 2 півмісяця з моменту початку прийому препарату та протягом трьох наступних місяців;
3. Перед початком курсу терапії слід переглянути харчування, нормалізувати водно-сольовий баланс в організмі, щоб знизити ризик виникнення гіпотонії;
4. Людям зі зниженою функціональною активністю нирок “Каптоприл” препарат призначається з обережністю. Необхідно періодично проводити лабораторний аналіз сечі;
5. Включення “Каптоприлу” до комплексної корекції при недостатності серця має призначатися лише фахівцем та проводитися під його контролем;
6. Під час лікування слід дотримуватися рекомендацій медиків щодо харчування. Допустимо при лікуванні вживати кухонну сіль, але у мінімальній кількості;
7. Після прийому “Каптоприлу” іноді проявляється короткочасне запаморочення, тому слід робити роботу, що передбачає зосередження і швидкість реакцій.

Важливо відмовитись від самостійного прийому препарату “Каптоприл”. Терапія проводиться за рецептом лікаря, у строго вказаних ним дозах.

Передозування

Через передозування препарату може виникати сильне зниження тиску, аж до кардіогенного шоку, геморагічного інсульту та інфаркту міокарда. У такій ситуації для пацієнта організовуються заходи щодо відновлення тиску.

Взаємодія

При прийомі "Каптоприлу" з іншими медикаментами можуть розвиватися різні ефекти. Лікар обов'язково враховує це у комплексному лікуванні з цим препаратом.

1. З цитостатиками та імунодепресантами підвищується ризик виникнення лейкопенії та інших гематологічних порушень.
2. З калійзберігаючими діуретиками, такими як Тріамтерен або Амілорид, може розвиватися гіперкаліємія.
3. З Азатіоприном – залозодефіцитна анеміячерез пригнічення активності гормону еритропоетину.
4. З Аплопуринолом посилюється вираженість гематологічного впливу, підвищується ризик прояву нейтропенії.
5. З ацетилсаліциловою кислотою – погіршуються можливості “Каптоприлу” знижувати тиск.
6. Можлива комбінація прийому “Каптоприлу” та “Циннарізину”.
7. Негативно впливають на гіпотензивний ефект препарату естрогени та НПЗЗ.
8. З препаратами літію відбувається збільшення рівня літію в крові.
9. З препаратами золота, іншими інгібіторами АПФ розвивається цілий комплекс характерних симптомів: почервоніння обличчя, нудота з блюванням, різке падіння артеріального тиску.
10. З інсуліном та гіпоглікемічними препаратами – збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.

"Каптоприл" - це препарат, що використовується як ліки групи інгібіторів, спрямованих на зниження артеріального тиску. Ліки використовують при лікуванні артеріальної гіпертензії, серцевої недостатності.

В даний час препарат випускається в декількох різновидах, вони практично нічим не відрізняються один від одного, лише свідчать про виробництво препарату на тому чи іншому заводі. Форма лікарського препаратувсім різновидів випуску однакова. До препарату додається інструкція із застосування та містить інформацію щодо дозування та протипоказань.

Кожна форма випуску містить однакову кількість активної речовини, різновиди даного препарату представлені на ринку, виходячи з того, що потрібна реєстрація лікарського препарату в державному реєстрі для кожного заводу, що випускає.

Таким чином, незважаючи на наявність на ринку кількох різновидів лікарського препарату, його дія ідентична щодо лікування певних захворювань.

Лікарський препарат випускається у формі таблеток, які призначені для прийому внутрішньо, активною речовиною цих ліків є Каптоприл / Captopril. Інструкція містить докладний склад.

Існують різні дози лікарського препарату, завдяки наявності такого розкиду можна підібрати оптимальне дозування з активним компонентом для лікування того чи іншого захворювання.

Крім основного активного компонента в лікарському препараті є різні добавки для досягнення необхідного складу. Конкретний перелік додаткових речовин, що входять в основу, представлений у докладній інструкції до таблеток, а відгуки про каптоприль свідчать про його високу ефективність.

Прийом ліків здійснюється в дозі від ½ таблетки до 2 таблеток на день залежно від ускладнення стану хворого. Основний ефект прийому препарату полягає у блокуванні перетворення ферменту ангіотензину 1-ї групи на 2-у групу.

При застосуванні лікарського препарату в організмі блокується вироблення ферменту ангіотензину 2-ї групи, таким чином у пацієнта не відзначається судинозвужувального ефекту.

Фармакологічна дія

При прийомі лікарського препарату судини перебувають у постійно розширеному стані, відповідно і артеріальний тиск підтримується в нормі. При постійному прийомі каптоприлу артеріальний тиск зменшується до оптимального рівня.

Після прийому чергової дози лікарського препарату відзначається зменшення тиску, яке досягає максимуму через 1-1,5 години. Для вироблення стійкого ефекту до трансформації даного ферменту потрібен прийом лікарської форми терміном 4-6 тижнів.

Внаслідок прийому лікарського препарату зменшується активне навантаження на серце. Ступінь просвіту судин розширюється, що знижує ризик появи тромбозу. Для поштовху крові від серця до артерії та легень потрібна менша кількість енергії, що покращує в цілому роботу судинної системи.

Крім основного ефекту у вигляді зменшення артеріального тиску, застосування лікарського засобуспрямоване на підвищення стійкості організму до емоційних та фізичних навантажень. Застосування лікарської форми життєво необхідне особам, які перенесли судинні захворювання. Призначення є ефективним і для осіб, які перенесли інфаркт.

Якщо таблетки приймаються для досягнення необхідного ефекту у лікуванні серцевої недостатності, то наголошується на відсутності впливу на висоту тиску, що розширює можливості застосування лікарської форми.

Внаслідок призначення каптоприлу відзначається посилення ниркового кровотоку, кровонасичення серця. Прийом ліків показаний для пацієнтів за наявності захворювань судинної системи або на етапі реабілітації після перенесених інфарктів.

Прийом "Каптоприлу" здійснюється і в комбінації з іншими медикаментозними формами, це дозволяє досягти найбільшої ефективності. Відмінною особливістюданих ліків те, що рідина в нирках він не затримує. «Каптоприл» не вимагає поєднання з лікарськими засобами, що використовуються для поліпшення функції нирок.

Показання для прийому

Каптоприл використовується для лікування наступних станів та захворювань:

1. Артеріальна гіпертензія (прийом як основна речовина для боротьби з високим тиском або як додаткова форма для комбінованої терапії).
2. Серцева недостатність застійного типу.
3. Курс реабілітації для пацієнтів, які перенесли інфаркт (використовується тільки при задовільному стані пацієнта для покращення функції лівого шлуночка).
4. Цукровий діабет 1-го типу та нефропатія.
5. Системна червона вовчанка.

При наявності бронхіальної астмипотрібен вибір «Каптоприлу» як лікарський препарат, спрямований на боротьбу або з астмою, або з високим артеріальним тиском.

Інструкція: як приймати «Каптоприл»

Не допускається подрібнення таблетки або її розкушування.

Конкретні дозування для прийому лікарського препарату визначаються лікарем.

За якого тиску?

Після прийому таблетки в дозі 5,25 мг потрібен вимірювання артеріального тиску кожні півгодини з необхідністю визначення ефективності препарату.

Тиск вимірюється протягом 3 годин із інтервалом 30 хвилин. При подальшому прийомі лікарського препарату потрібно вимірювати рівень кров'яного тиску щогодини. Для кожного пацієнта гранично допустима доза дорівнює 300 мг на добу. При вживанні перевищуючої дози відзначається сильне падіння рівня кров'яного тиску та зростає ризик прояву побічних явищ. Вживання ліків у великих дозах є неефективним і може призводити до ускладнень.

При артеріальній гіпертензії медикамент призначається прийому внутрішньо, починаючи з дози 25 мг на добу разово. Застосування медикаменту можливе у дозі 12,5 мг двічі на день. Якщо при застосуванні лікарської форми не фіксується стійкий ефект у зниженні артеріального тиску, застосовуються комбіновані методи терапії. При середній стадії гіпертензії призначається прийом лікарської форми у дозі 25 мг двічі на день. При високій стадії гіпертонії може бути показаний прийом речовини обсягом 50 мг двічі на день. Надалі щотижня відбувається збільшення дозування для досягнення необхідного ефекту лікування.

Якщо збільшення кров'яного тиску у пацієнта спричинене патологічним станом нирок, то його застосування щодня в обсязі від 6,25 мг тричі на день. За відсутності ефекту лікування через два тижні доза для прийому таблеток збільшується вдвічі.

За наявності хронічної серцевої недостатності речовина вживається у дозі 6,25-12,5 мг тричі на день. Доза прийому збільшується через два тижні після запуску лікування. При хронічній серцевій недостатності потрібне приймання лікарської речовини протягом 8-10 тижнів або більше.

При вираженій серцевій недостатності препарат «Каптоприл» повинен вживатися внутрішньо разом із сечогінними засобами. Після інфаркту прийом ліків починається не раніше, ніж через 3 дні слідом за виходом із критичного стану. У перші дні речовина вживається у дозі 6,25 мг тричі на день, через 3-4 дні доза може бути нарощена до 12,5 мг за наявності показань. Після інфаркту показано застосування "Каптоприлу" в дозі 12,5 мг протягом 2-3 тижнів. Якщо препарат переноситься нормально, дозування може бути нарощене до 25 мг двічі на день. У кінцевому варіанті "Каптоприл" приймається внутрішньо протягом тривалого часу. Якщо менше дозування не дозволяє досягти необхідного ефекту, може бути показаний прийом дозування 50 мг тричі на день.

При діабеті першого типу та нефропатії речовина вживається по 25 мг тричі на добу або по 50 мг двічі на день. За наявності альбуміну в сечі потрібно піти з дози 25 мг на дозу 50 мг двічі на день. За наявності білка у сечі доза знижується до 25 мг тричі на добу. Наведені показники застосовуються поступово, таким чином лікування показує велику ефективність, якщо починати його з меншої дози.

Існує форма випуску лікарського препарату, призначена для розсмоктування та розчинення під язиком. У цьому вигляді «Каптоприл» використовується лише для необхідності різкого зниження кров'яного тиску. Максимальний результат від розсмоктування таблетки внутрішньо досягається через 15 хвилин після вживання.

Якщо ж речовина приймається внутрішньо і запивається водою, то максимальний результат досягається за годину.

Протипоказання

Вживання «Каптоприлу» при вагітності заборонено протягом усього терміну, оскільки в ході експериментів було встановлено патологічний вплив активної речовини на формування плода. Якщо вагітна жінка вживає лікарський склад, його застосування слід закінчити негайно, відразу, як стане відомо про вагітність.

Після пологів «Каптоприл» також заборонено прийому, оскільки активний компонент практично у незмінному вигляді потрапляє у грудне молоко. При рекомендації застосування слід відійти від методу грудного вигодовування.

Особливі вимоги

До 18 років прийом лікарського препарату не рекомендований, проте при необхідності доза підраховується, виходячи із ваги дитини. На 1 кг маси припадає 1-2 мг лікарського складу. Якщо призначений прийом дози лікарської речовини був упущений, він використовується у звичайному дозуванні, а не в подвійний. Перед початком лікування «Каптоприлом» слід відновити рівень рідини в організмі та баланс електролітів.

Протягом усього терміну лікування використовується метод самоконтролю функції нирок, оскільки у 20% пацієнтів відзначається поява білка у сечі після початку лікування. При виявленні такого стану необхідно звернутися до лікаря, після відміни ліків працездатність нирок повністю відновлюється, білок пропадає через 2-3 тижні.

За наявності наступних станів та хвороб «Каптоприл» слід призначати з обережністю:

• Васкуліт та стеноз артерій.
• Захворювання сполучної тканини.
• Застосування бджолиної отрути як активну терапію.

Термін лікування ліками становить мінімум 3 місяці, протягом цього терміну потрібно здавати аналіз крові раз на два тижні. При зниженні кількості лейкоцитів до найнижчого значення потрібне скасування лікарської речовини. Далі через 2 тижні число лейкоцитів у крові сягає оптимального значення.

Щомісяця після початку курсу потрібно здавати аналіз сечі щодо наявності білка. При появі та перевищенні рівня білка в сечі доза прийому лікарської речовини знижується або застосування складу повністю припиняється.

Якщо планується лікування "Каптоприлом", потрібно за 1-2 тижні до початку лікування відмінити прийом сечогінних речовин.

Це дозволить уникнути різкого зниження тиску після початку курсу. Якщо є ризик різкого зниження кров'яного тиску, слід підготуватися до цього. Для цього раз на півгодини потрібно вимірювати його рівень, при його швидкому зниженні необхідно прилягти на ліжко, ноги покласти на подушку для досягнення такого рівня, що голова знаходиться нижче за рівень стоп.

При помітному зниженні кров'яного тиску до критичних значень потрібне введення фізіологічного розчину внутрішньовенно. У зв'язку з тим, що початкові дози лікарського препарату можуть різко знижувати рівень тиску, запускати лікування слід або в лікарні, або під пильним контролем лікаря. При прийомі лікарської речовини не рекомендується використовувати методи оперативного втручання. При проходженні повного курсу лікування потрібно відмовитися від прийому алкоголю у будь-якій кількості та вигляді.

При застосуванні Каптоприлу важливо знати, що в сечі може з'явитися ацетон, про це повинен бути попереджений пацієнт і лікар. На фоні застосування препарату можуть з'явитись ознаки інфекційних захворюваньі сильної втрати рідини, у цьому стані пацієнту потрібно негайно звернутися за медичною допомогою. При застосуванні лікарської речовини може спостерігатися запаморочення та порушення концентрації уваги, тому прийому лікарського препарату слід відмовитися від видів праці, пов'язаного з необхідністю високої концентрації зору.

При прояві наступних симптомів слід звернутися до фахівця:

• Збліднення шкірних покровів і непритомність.
• Поява набряків, рясна втрата води.
• Шокові стани та ознаки ниркової недостатності.

При прийомі лікарської речовини слід дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дозування, це дозволяє уникнути негативних наслідків. Щоб усунути ознаки передозування каптоприлом, необхідно повністю припинити застосування таблеток та звернутися за медичною допомогою.

Аналоги

Аналогами препарату Каптоприл, у складі яких є однойменна активна речовина, є такі лікарські засоби:

• Ангіоприл (Індія);
• Блокордил (Словенія);
• (Росія, США, Великобританія, Італія, Іспанія, Югославія);
• Катопіл (Югославія);
• Капокард (Йорданія);
• Капріл (Туреччина, Південна Корея);
• Капофарм (Росія);
• Нормопрес (Україна);
• Епсітрон (Кіпр).

Взаємодія з іншими ліками

Застосування «Каптоприлу» не рекомендується з використанням сечогінних засобів, відмова від них дозволяє розпочати лікування не раніше ніж через 1-2 тижні після останнього застосування сечогінної речовини. Слід використовувати «Каптоприл» за винятком інших медикаментів із функцією зниження кров'яного тиску. Також слід відмовитись від застосування лікарських речовин, що сприяють підвищенню кров'яного тиску для досягнення необхідного ефекту від лікування

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Каптоприл

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

Характеристика речовини Каптоприл

Білий або не зовсім білий кристалічний порошок із слабким запахом сірки, що містить сульфгідрильний залишок. Розчинний у воді (160 мг/мл), метанолі та етанолі (96%). Погано розчинний у хлороформі та етилацетаті, нерозчинний в ефірі.

Фармакологія

Інгібує АПФ, запобігає переходу ангіотензину I в ангіотензин II (надає судосудну дію, сприяє вивільненню альдостерону) і перешкоджає інактивації ендогенних вазодилататорів - брадикініну та ПГЕ2. Підвищує активність калікреїн-кінінової системи, збільшує вивільнення біологічно активних речовин (ПГЕ 2 і ПГІ 2 , ендотеліального релаксуючого та передсердно-натрійуретичного фактора), що надають натрійуретичну та судиннорозширювальну дію, що покращують нирковий кровотік. Зменшує вивільнення норепінефрину з нервових закінчень, утворення аргінін-вазопресину та ендотеліну-1, які мають вазоконстрикторні властивості. Активність АПФ знижується на 40% через 1-3 години після введення в дозі 12,5 мг (для 50% інгібування активності ферменту необхідна концентрація в плазмі 22 нмоль/л). Гіпотензивна дія проявляється через 15–60 хв після перорального прийому, досягає максимуму через 60–90 хв та триває 6–12 год. Тривалість гіпотензивного ефекту залежить від дози та досягає оптимальних значень протягом кількох тижнів при багаторазовому використанні. Зменшує ОПСС, перед- та постнавантаження на серце, тиск у малому колі та опір судин легень, збільшує серцевий викид (ЧСС не змінюється). У хворих на серцеву недостатність підвищує толерантність до фізичного навантаження, знижує тиск заклинювання легеневих капілярів, зменшує розміри дилатованого міокарда (при тривалій терапії), покращує самопочуття, збільшує тривалість життя, тобто. має кардіопротективну дію. У великих дозах (500 мг на добу) виявляє ангіопротективні властивості щодо судин мікроциркуляторного русла, збільшує діаметр великих периферичних артерій (з 13% до 21%) та уповільнює прогресування ниркової недостатності при діабетичній нефропатії, зменшує необхідність проведення діалізних процедур. летальний кінець). Знижує частоту серцево-судинних ускладнень при гіпертонічній хворобі разом із цукровим діабетом. У хворих з помірною артеріальною гіпертензією при використанні в дозах 25-50 мг 2 рази на добу підвищує якість та тривалість життя, загальне самопочуття, покращує сон та емоційний статус.

Швидко і повністю всмоктується із ШКТ, мінімальна абсорбція становить 60-75%. У присутності їжі біодоступність зменшується на 30-55% без суттєвої зміни фармакокінетичних та фармакодинамічних параметрів. При прийомі натще виявляється в крові через 15 хв, C max досягається через 30-90 хв. До кінця доби залишок концентрації по відношенню до C max становить 7-8%. Сублінгвальне використання покращує біодоступність та прискорює початок дії. У плазмі на 25-30% пов'язаний із білками (переважно з альбумінами). Проходить через гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, через плаценту і проникає в грудне молоко (концентрація досягає приблизно 1% рівня в крові матері). T 1/2 становить 2-3 год і збільшується у хворих із застійною серцевою недостатністю та на фоні ниркової недостатності до 3,5-32 год. Об'єм розподілу становить 0,7 л/кг, кліренс – 56 л/год. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням дисульфідного димеру каптоприлу та каптоприл-цистеїндисульфіду. Екскретується переважно нирками (2/3 дози виводиться протягом 4 годин; більше 95% - протягом 24 годин) у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді (40-50%).

Застосування речовини Каптоприл

Артеріальна гіпертензія (моно- та комбінована терапія), застійна серцева недостатність, кардіоміопатія, порушення функції лівого шлуночка при стабільному стані у пацієнтів після перенесеного інфаркту міокарда, діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету типу 1 (при альбумінурії більше 30 мг).

Протипоказання

Гіперчутливість, наявність анамнестичних відомостей про розвиток набряку Квінке при попередньому призначенні інгібіторів АПФ, спадковий або ідіопатичний набряк Квінке, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, годування груддю

Обмеження до застосування

Оцінка співвідношення ризик-корисність необхідна у таких випадках: лейкопенія, тромбоцитопенія, аортальний стеноз або інші обструктивні зміни, що ускладнюють відтік крові із серця; гіпертрофічна кардіоміопатія з низьким серцевим викидом; виражені порушення функції нирок; двосторонній стеноз ниркових артерій чи стеноз артерії єдиної нирки; наявність пересадженої бруньки; гіперкаліємія; дитячий вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано під час вагітності.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Каптоприл

З боку нервової системита органів чуття:стомлюваність, запаморочення, головний біль, пригнічення ЦНС , сонливість, сплутаність свідомості, депресія, атаксія, судоми, відчуття оніміння або поколювання в кінцівках, порушення зору та/або нюху.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):гіпотензія, зокрема. ортостатична, стенокардія, інфаркт міокарда, порушення ритму серця (передсердна тахі- або брадикардія, миготлива аритмія), серцебиття, гостре порушення мозкового кровообігу, периферичні набряки, лімфаденопатія, анемія, біль у грудній клітці, тромбоемболія легеневої артерії, нейтропенія, агранулоцитоз (0,2% – у хворих з порушенням функції нирок, 3,7% – на фоні колагенозів), тромбоцитопенія, еозино.

З боку респіраторної системи:бронхоспазм, задишка, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт, сухий кашель.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:анорексія, порушення смаку, стоматит, виразкові ураження слизової оболонки порожнини рота та шлунка, ксеростомія, глосит, утруднення ковтання, нудота, блювання, диспепсія, метеоризм, біль у животі, запор або діарея, панкреатит, ураження печінки (хол холестатичний гепатит, гепатоцелюлярний некроз)

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, протеїнурія, імпотенція.

З боку шкірних покривів:почервоніння шкіри обличчя, висипання, свербіж, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, оперізуючий лишай, алопеція, фотодерматит.

Алергічні реакції:синдром Стівенса - Джонсона, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок та ін.

Інші:підвищення температури тіла, озноб, сепсис, артралгія, гіперкаліємія, гінекомастія, сироваткова хвороба, підвищення вмісту крові печінкових ферментів, азоту сечовини, ацидоз, позитивна реакція при проведенні тесту на антитіла до ядерного антигену.

Взаємодія

Посилює можливий гіпотензивний ефект анестезуючих засобів. Зменшує вторинний гіперальдостеронізм та гіпокаліємію, спричинену діуретиками. Підвищує концентрації літію та дигоксину в плазмі. Ефекти посилюють інші гіпотензивні засоби, включаючи бета-адреноблокатори, у т.ч. при системному всмоктуванні з офтальмологічних лікарських форм, діуретичні засоби, клонідин, наркотичні анальгетики, антипсихотичні засоби, алкоголь, послаблюють – естрогени, НПЗЗ, симпатоміметики, антациди (зменшують біодоступність на 45%). Калійзберігаючі діуретики, циклоспорин, каліймісткі лікарські засоби та добавки, замінники солі, молоко з низьким вмістом солей збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. Препарати, що пригнічують функцію кісткового мозку(імунодепресанти, цитостатики та/або алопуринол), підвищують ризик розвитку нейтропенії та/або агранулоцитозу зі смертельним результатом. Посилює пригнічуючу дію алкоголю на ЦНС. Пробенецид уповільнює виведення каптоприлу із сечею.

Передозування

Симптоми:гостра артеріальна гіпотензія, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда, тромбоемболія, ангіоневротичний набряк.

Лікування:зменшення дози або повне відміна препарату; промивання шлунка, переведення хворого в горизонтальне положення, проведення заходів щодо збільшення ОЦК (введення ізотонічного розчину натрію хлориду, переливання ін. кровозамінних рідин), симптоматична терапія: епінефрін (п/к або внутрішньовенно), антигістамінні засоби, гідрокортизон (в/в) ). Проведення гемодіалізу, за необхідності використання штучного водія ритму.

Шляхи введення

Всередину.

Запобіжні засоби речовини Каптоприл

Лікування проводиться під регулярним контролем. До початку лікування (за 1 тиж) попередню гіпотензивну терапію слід відмінити. У хворих зі злоякісним перебігом гіпертензії кожні 24 години поступово збільшують дозу до досягнення максимального ефекту під контролем АТ. Під час терапії необхідний моніторинг АТ, картини периферичної крові (перед початком лікування, у перші 3-6 місяців лікування та з періодичними інтервалами надалі до 1 року, особливо у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії), рівня білка, калію в плазмі, азоту сечовини , креатиніну, функції нирок, маси тіла, дієти При розвитку гіпонатріємії, дегідратації потрібна корекція режиму дозування (зменшення дози). Макулопапульозний або уртикарний (рідше) висип виникає протягом перших 4 тижнів лікування, зникає при зменшенні доз, відміни препарату та введенні антигістамінних засобів. Дозозалежна нейтропенія розвивається протягом 3 місяців після початку терапії (максимальне зменшення кількості лейкоцитів спостерігається протягом 10-30 днів і зберігається близько 2 тижнів після відміни препарату). Кашель (частіше спостерігається у жінок) частіше з'являється протягом першого тижня (від 24 год до декількох місяців) терапії, зберігається під час лікування і припиняється через кілька днів після закінчення терапії. Порушення смаку та зниження маси тіла оборотні та відновлюються через 2–3 місяці терапії. Необхідна обережність при проведенні оперативних втручань (включаючи стоматологічні), особливо при використанні загальних анестетиків, які мають гіпотензивну дію. При розвитку холестатичної жовтяниці та прогресуванні фульмінантного некрозу печінки лікування слід припинити. Необхідно уникати проведення гемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрилонітрилметааллілсульфату (наприклад, АN69), гемофільтрації або ЛНП-аферезу (можливий розвиток анафілаксії або анафілактоїдних реакцій). Гіпосенсибілізуюча терапія може збільшувати ризик розвитку анафілактичних реакцій. Рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв під час лікування. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобівта людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

особливі вказівки

У разі пропуску дози наступну дозу не подвоюють. Під час проведення тесту на ацетонурію можливий позитивний результат.

Препарат Каптоприл – універсальний засіб, що знижує тиск. Його застосовують у тому числі для попередження захворювання на діабет та онкології.

Виробник:індійська фармацевтична компанія Шрея Хаус, що має офіційне представництво у Росії.

• магнію стеарат;
• крохмаль;
• моногідрат лактози;
• тальку.

Форма випуску – у таблетках, що мають плоску циліндричну форму. Мають специфічний аромат та білий відтінок.

Кількість активної діючої речовини на одну таблетку – 25 мг.

Фармакологічна дія, фармакодинаміка

Інгібітор АПФ. При прийомі препарату підвищений тиск починає поступово знижуватися, завдяки чому засіб призначають багатьом пацієнтам.

Швидко всмоктується із шлунком. Активна дія настає через 2 години після прийому таблетки. Виведення – із сечею у незміненому вигляді. На 25-35% зв'язується із білками крові. Біодоступність активного компонента – близько 70%.

Каптоприл призначають не лише при гіпертонії, а й за інших захворювань.

Показання до застосування

• як допоміжний засіб у лікуванні гіпертонії;
• після перенесеного інфаркту;
• ішемічна хвороба серця;
• при вираженій серцевій недостатності (як додаткове лікування);
• при діабетичній нефропатії;
• порушення роботи лівого шлуночка;
• при захворюваннях серця вираженого характеру.

Лікарський засіб призначається за підвищеного тиску, коли інші препарати виявляються неефективними.

Таблетки Каптоприл запиваються невеликою кількістю води. Прийом – за півгодини до їди. Дозування в кожному конкретному випадку встановлюються індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням захворювання та специфіки організму.

Помірна гіпертонія- двічі на добу по половині таблетки. При необхідності дозування збільшується, але з інтервалом від двох до чотирьох тижнів.

Тяжка форма гіпертонії- Спочатку приймається по половині таблетки двічі на день. Дозування поступово збільшується до цілої таблетки. Приймається тричі на день.

Якщо виникає необхідність лікування серцевої недостатності, воно відбувається під контролем терапевта. Перші дні приймати необхідно по 3 рази у кількості ¼ лікарського засобу. Поступово дозу збільшують до половини таблетки, потім до цілої.

Після перенесеного інфарктуПрепарат призначають на третій день лікування. Приймається тричі на день, дозування ¼ таблетки. Потім дозування збільшують до максимального.

При діабетичній нефропатіїприйом ділиться на двічі-тричі на день. Дозування, що рекомендується, - не більше 100 мл.

Пацієнтам, які мають помірне порушенняроботи легень, засіб призначається три рази на дозі 75 мл (ділиться на три прийоми). Якщо захворювання легень протікає у тяжкій формі – добова доза не повинна перевищувати 12,5 мг.

Людям віком від 65 років препарат призначається індивідуально, з урахуванням стану, супутніх хронічних захворювань. Лікування рекомендується розпочинати з мінімальної кількості препарату.

Протипоказання

1. Гіперчутливість організму.
2. Захворювання легень, що супроводжуються нестачею дихання.
3. Вагітність (другий, третій триместр).
4. Сильне виснаження.
5. Лактаційний період.
6. При порушеній роботі нирок.
7. Стеноз гирла аорти.
8. Захворювання печінки у стадії загострення.
9. Дітям до 18-ти літнього віку.
10. При утрудненому відпливі крові з лівого шлуночка.
11. Набряк Квінке.
12. Хіперкаліємія.
13. Після трансплантації нирок.
14. При нестерпності організмом лактози.

Засіб призначають з обережністю при нудоті, при тяжких захворюваннях, порушеннях роботи нирок, сполучних тканин, пригніченому кістково-мозковому кровообігу, ішемії мозку. Лікування проводиться під контролем людям похилого віку, при діареї після проведення хронічного втручання.

Прийом під час вагітності та у лактаційний період

Каптоприл протипоказаний при вагітності у другому та третьому триместрах. У першому триместрі препарат не викликає негативного впливуна плід. Однак лікування не допустиме. Тільки під контролем спеціаліста.

Якщо виникає потреба прийому інгібітору АПФпацієнткам, які планують вагітність, вони переводяться на безпечне комплексне терапевтичне лікування, до складу яких входять інші препарати.

Дослідженнями доведено, що прийом Каптоприлу у другому та третьому триместрах порушує перебіг вагітності та викликає патології розвитку плода. Якщо вагітна приймала Каптоприл, необхідно провести повне клінічне дослідження та УЗД для оцінки стану матері та дитини. Аномалії розвитку плода можуть бути такими: недорозвинення черепа, ниркова недостатність, гіпертонія.

При годуванні грудним молоком активне діюча речовинанадходить у організм дитини. Результат – порушення діяльності травного тракту, нудота, послаблення випорожнень, непритомність та інші серйозні порушення.

Можливі побічні дії

• пришвидшене серцебиття;
• блювотні позиви;
• алергічні реакції;
• пригнічення діяльності центральної нервової системи;
• набряк гортані;
• розлад стільця;
• болючість живота;
• почервоніння шкіри;
• зниження зорових сприйняттів;
• нудота;
• непритомний стан;
• підвищення концентрації азоту у сечовині;
• стенокардія;
• сухий непродуктивний кашель;
• висипання на шкірі;
• підвищена чутливість до сонця;
• головні болі;
• при проблемах із засипанням;
• бронхоспазму;
• сухість в роті;
• порушення смакових відчуттів;
• виразкова хвороба;
• порушення кровообігу у мозку;
• кровоточивість ясен;
• запалення печінки;
• сонливість.

У разі виникнення побічних дій прийом препарату припиняється. Лікар підбирає інший засіб.

Передозування

При прийомі перерахованих доз відзначається різке зниження тиску, запаморочення, сплутаність свідомості. Проводиться промивання шлунка, необхідно випити велику кількість води. У важких випадках потрібна госпіталізація.

Взаємодія з іншими медикаментами

Терапевтична дія Каптоприлу при одночасному прийомі діуретиків починає збільшуватися.

Забороняється спільно приймати інші засоби, дія яких спрямована на зниження тиску.

При прийомі з алопуринолом зростає ризик виникнення нейтропенії.

До порушення гематологічного типу спричиняє одночасне лікування імунодепресантами.

Препарат збільшує терапевтичну дію засобів, що містять літій, що спричиняє виникнення негативних реакцій.

Якщо пацієнт приймає інші препарати, потрібна консультація лікаря.

особливі вказівки

Якщо таблетки призначаються регулярно або протягом тривалого часу, виникає потреба проводити дослідження нирок.

Якщо після прийому починається сухий кашель, слід припинити.

Забороняється одночасний прийом із алкоголем.

Засіб може викликати сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості. Тому забороняється займатися діяльністю, що потребує зосередженості, та керувати транспортними засобами.

Зберігання

Засіб зберігається в місці, захищеному від влучення світла, при температурі не вище +25 градусів. Термін зберігання – чотири роки від дати, зазначеної фармакологічною компанією на упаковці. Відпускається препарат за рецептом.

Аналоги Каптоприл

• Алкаділ;
• Капотен;
• Голтен;
• Сандоз;
• Блокордил;
• Каптопрес;
• Нортон;
• Каптоприл-ФПО;
• Епістрон;
• Біосинтез.

Що говорять гіпертоніки про препарат

Тетяна
Каптоприл – гарне, ефективний засібу лікуванні підвищеного тиску. Швидко допомагає повернутись до нормального стану. За вартістю засіб є доступним. Наскільки я знаю, найпопулярніше з усіх існуючих. Якщо сильний напад, одночасно приймаю Но-шпу або інші спазмолітичні засоби. Завжди рятує. Побічних дійне було жодного разу.

Марина
Ніколи не мала підвищеного тиску. Але днями стало погано. Пішла до поліклініки, виявилося, що в мене тиск 170 на 100. Лікар відразу призначила Каптоприл. Дозування – по половині таблетки. Буквально через 10 хвилин тиск знизився до 140 на 80. Стан покращився, хоча перед цим боліла голова, нудило. Препарат тепер про всяк випадок ношу з собою, приймаю, як тільки відчуваю у ньому необхідність.

Сергій Корольов, Астрахань

Я зазвичай приймаю від високого тиску Діратон, він завжди швидко та без побічних ефектів знижував тиск. Знайомий порадив мені прийняти Каптоприл, я вирішив спробувати, заміряв тиск, був не великий 140/96, я розсмоктував півтаблетки Каптоприлу і поїхав додому з роботи. У маршрутці мені стало так погано, що я був просто в шоці, мені не було чим дихати, руки стали крижаними. Взявши пальцями залізний брелок, мені здалося, що я лід чіпаю. Діставшись додому, я виміряв тиск, він був уже 190/110, у мене в житті такого тиску не було. Довелося викликати швидку, але вона як на зло не приїжджала, я випив пів таблетки Діратона, потім ще. Швидка так і не приїхала, а тиск почав спадати. І нещодавно подумав, ну, напевно, це щось зі мною було чи погода, думаю дай проведу експеримент лежачи в ліжку, замірив тиск він був 138/95, став розсмоктувати півтаблетки Каптоприлу. Не встигнувши розсмоктати, відчув серцебиття посилене, швидше заміряв тиск і обомлів, воно підвищилося до 146/96, побіг прополоскав залишки пігулки водою, мені ставало все гірше і гірше, знову руки стали крижаними, ступні аж мокрі стали, тиск уже 171/106 вже чекати не став і випив одразу цілу пігулку Діратона. За півтора полегшало, як і минулого разу. Тож я в житті Каптоприл приймати не буду і вам не раджу.

Інгібітор АПФ

Діюча речовина

Каптоприл (captopril)

Форма випуску, склад та упаковка

10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (4) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (10) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням активності АПФ, яка призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I на ангіотензин II і усуває його судинозвужувальну дію.

Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну крові за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну та пряме зниження секреції альдостерону. Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує загальний периферичний судинний опір (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) та опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. Чи не впливає на обмін ліпідів.

Викликає зменшення деградації брадикініну (один із ефектів АПФ) та збільшення синтезу Pg.

Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження артеріального тиску відзначають при нормальній і навіть зниженій концентрації гормону, що зумовлено впливом на тканинні РААС. Підсилює коронарний та нирковий кровообіг.

При тривалому застосуванні знижує вираженість гіпертрофії міокарда та стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Зменшує агрегацію тромбоцитів.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл

Після внутрішнього прийому не менше 75% препарату швидко всмоктується і C max спостерігається в крові через 50 хв.

Зв'язування з білками, переважно з , становить 25-30%.

Метаболізм та виведення

Каптоприл метаболізується у печінці.

T 1/2 становить близько 3 год. Більше 95% препарату виводиться із сечею, з яких 40-50% у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів. Тривалість дії препарату близько 5 год.

Показання

— артеріальна гіпертензія(у тому числі реноваскулярна);

У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування зазвичай не потрібно (для зменшення симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у разі, якщо набряк поширюється на мову, горлянку чи гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести епінефрін (адреналін) підшкірно (0.5 мл у розведенні 1:1000).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування каптоприлом необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. можливе запаморочення, особливо після прийому початкової дози.

Застосування у дитячому віці

Протипоказання: вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

При порушеннях функції нирок

Пацієнтам із порушеннями функції нирок:при помірному ступені порушень функції нирок (КК не менше 30 мл/хв/1.73 м 2 ) каптоприл можна призначати у дозі 75-100 мг на добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (КК менше 30 мл/хв/1.73 м 2 ) початкова доза повинна становити не більше 12.5-25 мг на добу; надалі, за необхідності, з досить тривалими інтервалами дозу каптоприлу поступово підвищують, але використовують меншу, ніж зазвичай, добову дозупрепарату.

При порушеннях функції печінки

Протипоказання: виражені порушення функції печінки.

Застосування у літньому віці

З обережністюзастосовувати: літній вік.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Список Б. Зберігати у сухому місці при температурі нижче 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.