Допомога по Теле2, тарифи, питання

ПОРАДАЩоб зробити об'єкти на екрані більшим натисніть одночасно Ctrl + Плюс, а щоб менше натисніть Ctrl + Мінус

Макроліди – антибактеріальні засоби нового покоління. Основою структури цього виду антибіотиків є макроциклічне лактонне кільце. Цей факт і дав назву цілій групі препаратів. Залежно кількості атомів вуглецю, які у кільці, все макроліди бувають: 14, 15, і 15-членные.

Антибіотики - макроліди активні по відношенню до грампозитивних коків, а також до внутрішньоклітинних збудників: мікоплазм, хламідій, кампілобактерів, легіонел. Ця група антибіотиків належить до найменш токсичних антибіотиків, а список препаратів, що входять до неї, досить великий.

Сьогодні ми поговоримо про антибіотики макроліди, назви, застосування, показання до застосування розглядаємо - все це дізнаєтесь і ви, з'ясуємо та обговоримо:

Назви антибіотиків макролідів

До групи цих препаратів входить безліч препаратів – антибіотиків нового покоління. Найбільш відомі з них:

Природні макроліди: Олеандоміцину фосфат, Еритроміцин, Еріциклін спіраміцин, а також мідекаміцин, лейкоміцин та джозаміцин.

Напівсинтетичні макроліди: Рокситроміцин, Кларитроміцин, Диритроміцин. До цієї групи належить ще: Флуритроміцин, Азитромицин і Рокитаміцин.

Часто призначають такі препарати, як: Вільпрафен, Кітазаміцін, Мідекаміцін. В аптеці вам, швидше за все, порекомендують такі назви: Рокситроміцин, Сумамед, Тетраолеан та Ерідерм.

Треба сказати, що назви антибіотиків часто відрізняються від найменування самих макролідів. Наприклад, діючою речовиноювідомим препаратом «Азитрокс» є макролід Азітроміцин. Ну, а препарат «Зінеріт» містить антибіотик-макролід Ерітроміцин.

Від чого допомагають антибіотики макроліди? Показання до застосування

Дана група препаратів має широким спектромдії. Найчастіше їх призначають під час лікування наступних захворювань:

Інфекційні захворювання системи дихання: дифтерія, кашлюк, гострий синусит. Призначають їх при лікуванні атипової пневмонії, застосовують при загостреннях хронічного бронхіту.

Інфекційні захворювання м'яких тканин, шкірних покривів: фолікуліт, фурункульоз, пароніхія.

Статеві інфекції: хламідіоз, сифіліс.

Бактеріальні інфекції рота: періостит, періодонтіт.

Крім того, препарати цієї групи призначають при лікуванні токсоплазмозу, гастроентериту, криптоспоридіозу, а також при терапії важкої форми акне. Призначають за інших інфекційних захворюваннях. Також їх можуть рекомендувати застосовувати з метою профілактики інфекцій у стоматологічній практиці, ревматології, а також при хірургічному лікуванніна товстій кишці.

Як і скільки приймати антибіотики макроліди? Застосування, дозування

Група антибіотиків-макролідів представлена ​​різними лікарськими формами: таблетки, гранули, суспензії. Аптеки також запропонують: свічки, порошок у флаконах та препарат у вигляді сиропу.

Незалежно від лікарської форми, препарати, призначені для внутрішнього прийому, призначають пити по годинах, дотримуючись рівного проміжку часу. Зазвичай їх приймають за 1 годину перед їжею або через 2 години після неї. Тільки невелика кількість найменувань цих антибіотиків не залежить від їди. Тому перед тим, як розпочинати лікування, уважно прочитайте інструкцію-вкладиш.

Крім того, будь-який препарат цієї групи можна застосовувати лише за медичними показаннями за призначенням лікаря. Після встановлення діагнозу лікар призначить той засіб, який допоможе саме при вашому захворюванні, і саме те дозування, яке вам необхідне. Режим дозування враховує вік, масу тіла хворого, наявність хронічних захворюваньі т.п.

Кому небезпечні антибіотики? Протипоказання, побічні ефекти

Як більшість серйозних лікарських препаратів, макроліди мають цілу низку протипоказань до використання. Також вони мають побічні ефекти. Проте слід зазначити, що їхня кількість істотно менша, ніж у антибіотиків інших груп. Макроліди менш токсичні, тому безпечніші проти іншими антибіотиками.

Тим не менш, вони протипоказані вагітним жінкам, які годують мамам, малюкам до 6 місяців. Їх не можна використовувати при індивідуальній чутливості організму до компонентів складу препарату. З обережністю призначають ці кошти людям, які мають серйозні порушенняфункцій печінки, нирок.

При неправильному призначенні або безконтрольному використанні можуть виникати побічні ефекти: головний біль, запаморочення. Може порушуватися слух, нерідко виникає нудота, блювання, відчувається дискомфорт у животі, утворюється пронос. Спостерігаються алергічні прояви: висипання, кропив'янка.

Пам'ятайте, що самостійне призначення, прийом антибіотиків без призначення лікаря, може серйозно посилити стан хворого. Будьте здорові!

Оновлення: Жовтень 2018

Макроліди – це група антибактеріальних препаратів, основою будови яких є макроциклічне лактонне кільце. Завдяки здатності порушувати утворення білків бактерій, макролідні антибіотики зупиняють їхню життєдіяльність. У високих дозах препарати повністю руйнують мікроорганізми.

Антибіотики із групи макролідів проявляють активність по відношенню до:

• грампозитивним бактеріям (стрептококи, стафілококи, мікобактерії та ін.);
• грамнегативним паличкам (ентеробактерії, Helicobacter pylori, гемофільна паличка та ін.);
• внутрішньоклітинних мікроорганізмів (мораксели, легіонели, мікоплазми, хламідії та ін.).

Дія макролідів в основному спрямована на терапію інфекційних захворювань дихальних шляхів через атипові та грампозитивні збудники.

Популярні препарати

У списку антибіотиків групи макролідів виділяються дві речовини, що найчастіше використовуються на даний момент:

• кларитроміцин;
• азитроміцин.

Це представники двох різних поколінь макролідних препаратів. З них пізніше було отримано азитроміцин. Незважаючи на те, що їх поєднує механізм впливу на мікроби та приналежність до однієї і тієї ж групи, є й вагомі відмінності:

Таким чином, до переваг азитроміцину відноситься менша кількість побічних реакцій у вигляді важких небезпечних станів.

Для кларитроміцину плюсами використання виступають ширший спектр дії та швидке досягнення стабільного вмісту в крові пацієнта.

Основний мінус для обох антибіотиків макролідів – небажане використання для вагітних, що ускладнює вибір препарату цієї групи населення.

Класифікація макролідів

Всі покоління макролідів, що з'явилися принаймні просування наукових досліджень, діляться за своїм походженням на природні та напівсинтетичні. Перші є похідними натуральної сировини, другі – штучно одержані лікарські речовини.

Також актуальним є розподіл препаратів за їх структурними особливостями. Залежно від того, скільки вуглецевих атомів містить макролідне кільце речовини, їх ділять на 3 великі покоління:

14-члені

15-члені

16-члені

Перелік 14-членних макролідів відрізняється виробленням вираженої стійкості мікроорганізмів до їх дії. Саме тому першу підгрупу макролідних антибіотиків не призначають одразу, а лише за неефективності інших антибактеріальних засобів.

Це резервні ліки. Олеандоміцин та еритроміцин низькотоксичні, практично ніколи не викликають серйозних побічних реакцій. Частіше можна зустріти нудоту, блювання, загальне нездужання, алергію (кропив'янка та ін.). Перше покоління макролідів не слід призначати вагітним та лактуючим пацієнткам.

Серед списку 14-членних препаратів найактивнішим по відношенню до Helicobacter pylori є кларитроміцин, що дозволило включити його в одну із схем лікування хронічного гастриту у людей, які інфіковані цим мікроорганізмом. Він утричі активніший за еритроміцин при кокових інфекціях і діє вдвічі довше. Олеандоміцин, навпаки, майже застосовується нині, оскільки застарів і показує високу антимікробну активність.

Макроліди останнього покоління – найсучасніші представники класу. Зокрема, джозаміцин за рідкісним винятком не діє на бактерії, що розвинули стійкість. Це ефективні та безпечні ліки, які дозволені в період виношування дитини та годування груддю. Спіраміцин також допустимий при вагітності, але заборонений лактуючим жінкам, тому що проникає у грудне молоко. Препарат мідекаміцин - макролід резерву, не рекомендований майбутнім мамам і жінкам, що годують.

Застосування у дитячому віці

Використання макролідів для дітей є окремим розділом: не завжди препарати цієї групи дозволені до використання без обмежень. Крім того, рекомендовані дозування ліків виявляються нижчими, ніж у дорослого населення, і майже завжди розраховуються на масу тіла малюка.

Розчин еритроміцину для внутрішньовенного введення рідко може спричинити гострий токсичний гепатит у дитини. Призначається речовина по 30-40 мг на кілограм маси, ця добова доза поділяється на 2-4 прийоми. Тривалість курсу незмінна (7-10 днів).

Препарати, що включають макролід кларитроміцин, обмежені до призначення новонародженим та немовлятам до 6 місяців. Дітям старше 12 років вони виписуються по 250 мг двічі на день.

Азитроміцин не застосовують у дітей:

• до 16 років (для інфузійних форм);
• до 12 років з масою менше 45 кг (для таблетованої та капсульної форми);
• до півроку (для суспензії).

При цьому дозування для дітей віком від 12 років при масі тіла більше 45 кг збігається з дорослою дозою. А дитині 3-12 років при масі менше 45 кг антибіотик виписують по 10 мг на кілограм один раз на день.

Доза джозаміцину – 40-50 мк/кг. Вона поступово ділиться на 2-3 прийоми щодня. Рекомендується призначати 1-2 грами. Пігулки спіраміцину по 1,5 млн. МО не дають дітям до 3 років, по 3 млн. МО – до 18 років. Максимум дози – 300 МО на кілограм на день.

Резистентність бактерій

Бактеріальні мікроорганізми здатні виробляти резистентність (несприйнятливість) до дії антибіотиків. Макроліди є винятком. Бактерії, що входять у спектр дії макролідів, «уникають» їхнього впливу трьома шляхами:

• Модифікацією клітинних складових.
• Інактивація антибіотика.
• Активним викидом антибіотика з клітини.

В останні роки вчені відзначають світове зростання несприйнятливості бактеріальних організмів до макролідного ряду. У США, а також Центральній та Південній Європі резистентність сягає 15-40%. За даними порталу «Consilium Medicum», крім макролідної стійкості, зустрічається недостатня ефективність аміноглікозидів і метициліну (до 30% випадків). Для Туреччини, Італії та японських земель несприйнятливість бактерій коливається не більше 30-50%.

У Росії ситуація так само погіршується з часом. Результати дослідження під курацією Науково-дослідного клінічного інституту оториноларингології ім. Л.І. Свержевського свідчать: стійкість Staphylococcus pneumoniae (пневмокок) у московських пацієнтів до 15-членного азитроміцину зросла на 12,9% (з 8,4% до 21,3%) у період 2009-2016 рр. У Ярославлі відзначається низька резистентність S. pyogenes до еритроміцину (7,5-8,4%). Але для Томська та Іркутська цей показник виявився вищим — 15,5% та 28,3% відповідно.

Група макролідів- Одна з найбезпечніших в даний час. Широкий спектр активності препаратів дозволяє з успіхом використовувати їх у лікуванні різних за тяжкістю інфекцій, у тому числі як препарати «резерву». Але для профілактики розвитку стійкості мікробів не слід самостійно пити ці ліки без попередньої консультації у фахівця.

Перший препарат із цієї групи, який був синтезований у 1952 році, був названий еритроміцин. Зараз до нього нечутливі багато бактерій, тому приймати його у вигляді пігулок внутрішньо недоцільно. Однак він має гарний ефект при місцевому застосуванні, наприклад, еритроміцинова мазь.

До найбільш часто застосовуваних макролідних препаратів відносяться:

• Кларитроміцин (Фромілід, Кларомін, Кларобакт та ін.)
• Азітроміцин (Сумамед, Сумамецин, Зі-фактор, Азітроміцин-Сандоз та ін.)
• Джозаміцин (Вільпрофен)
• Мідекаміцин (Макропен, Міокаміцин та ін.)

Область застосування та побічні дії

Макролідні антибіотики застосовують для лікування бактеріальних інфекцій дихальних шляхів, ЛОР органів, шкіри та м'яких тканин, нирок та сечовивідної системи, статевої сфери. Простіше кажучи, показання для застосування цих антибіотиків ті ж, що і для антибактеріальних препаратів групи пеніцилінів. І тому їх найчастіше використовують у тих пацієнтів, які з тієї чи іншої причини не можуть лікуватися останніми (найчастіше через алергічні реакції). Макролідинабагато рідше викликають непереносимість, ніж інші антибіотики. Вони не надають шкідливого впливу на печінку, нирки, нервову систему, не викликають фотосенсибілізацію Однак, як і всі антибактеріальні засоби, вони можуть впливати на мікрофлору, викликаючи різні диспепсичні розлади та кандидоз. Також варто відзначити резистентність, що зростає останнім часом, до антибіотиків цієї групи в Росії. Це можна пояснити широким застосуванням цих препаратів, як і у формі самолікування.

Застосування макролідних антибіотиків при вагітності та годуванні груддю

Важливим моментом є те, що препарати цієї групи протипоказані для застосування у вагітних і матерів-годувальниць. Виняток становить азитроміцин, його застосування можливе, якщо ризик для матері перевищує можливу шкоду для плода. Але враховуючи схожі показання для застосування макролідів і пеніцилінів, а останні дозволені в цій категорії осіб, краще вдатися до лікування останніми.

Антибіотик повинен призначати лише лікар після обстеження та постановки діагнозу. Самолікування неприпустиме. Перед першим застосуванням препаратів уважно ознайомтеся з інструкцією з медичне застосуванняліків (вкладиш усередині упаковки). Якщо в процесі лікування ви помітите будь-які побічні явища, припиніть прийом препаратів і негайно зверніться до вашого лікаря.

Збільшення дозування допомагає досягти бактерицидної дії.

Макроліди відносяться до класу полікетидів. Полікетиди – це полікарбонільні сполуки, які є проміжними продуктами обміну речовин у клітинах тварин, рослин та грибів.

При прийомі макролідів не зафіксовано випадків вибіркового порушення функцій клітин крові, її клітинного складу, нефротоксичних реакцій, вторинного дистрофічного ураження суглобів, фотосенсибілізації, що проявляється гіперчутливістю шкірних покривів до впливу ультрафіолету. Анафілаксія та виникнення антибіотик-асоційованих станів зустрічаються у малого відсотка хворих.

Антибіотики макролідного ряду займають лідируючі позиції серед найбезпечніших для організму антимікробних препаратів.

Основний напрямок застосування цієї групи антибіотиків – це лікування нозокоміальних інфекцій респіраторного тракту, викликаних грампозитивною флорою та атиповими збудниками Невелика історична довідка допоможе нам систематизувати інформацію та визначити, які антибіотики відносяться до макролідів.

Макроліди класифікуються за способом одержання та хімічною структурною основою.

У першому випадку їх поділяють на синтетичні, природні та проліки (ефіри еритроміцину, солі олеандоміцину тощо). Проліки мають видозмінену будову в порівнянні з лікарським засобом, але в організмі під впливом ферментів вони перетворюються на ці ж активні ліки, що мають характерну фармакологічну дію.

Проліки мають покращені смакові якості, високі показники біодоступності. Вони стійкі до перепадів кислотності.

Класифікація передбачає розподіл макролідів на 3 групи:

* пр.- Природні.
*пол.- Напівсинтетичні.

Варто зазначити, що азитроміцин є азалідом, оскільки його кільце містить атом азоту.

Особливості структури кожного макр. впливають на показники активності, лікарська взаємодіяз іншими препаратами, на фармакокінетичні властивості, переносимість тощо. Механізми впливу мікробіоценоз у представлених фармакологічних засобів ідентичні.

Розглянемо основних представників групи окремо.

Ер. інгібує ріст хламідій, легіонел, стафілококів, мікоплазм та легіонел, синьогнійної палички, клебсієли.
Біодоступність може досягати шістдесяти відсотків, вона залежить від їди. Абсорбується у травному тракті частково.

Серед побічних ефектів відзначають дислепсію, диспепсію, звуження одного з відділів шлунка (діагностується у новонароджених), алергію, «синдром задишки».

Прописують при дифтериті, вібріозі, інфекційних ураженняхшкірних покровів, хламідіозі, пітсбурзькій пневмонії і т.д.
Лікування еритроміцином під час вагітності та в період лактації виключено.

Інгібує зростання мікроорганізмів, які виробляють фермент, що розщеплює бета-лактами, має протизапальну дію. Р. резистентний до кислот та лугів. Бактерицидна дія досягається за рахунок збільшення дозування. Період напіввиведення становить близько десяти годин. Біодоступність дорівнює п'ятдесяти відсоткам.

Рокситроміцин добре переноситься та виводиться з організму у незмінному вигляді.

Прописують при запаленні слизової оболонки бронхів, гортані, приносових пазух, середнього вуха, піднебінних мигдаликів, жовчного міхура, сечовипускального каналу, вагінального сегмента шийки матки, інфекціях шкірних покривів, опорно-рухового апарату, бруцельоз і т.д.
Вагітність, період лактації та вік до двох місяців є протипоказаннями.

Інгібує зростання аеробів та анаеробів. Спостерігається низька активність до палички Коха. Кларитроміцин перевершує еритроміцин за мікробіологічними показниками. Препарат має кислотостійкість. Лужне середовище впливає на досягнення антимікробної дії.

Кларитроміцин – це найактивніший макролід по відношенню до хелікобактеру пілорі, що інфікує різні області шлунка, і 12 - палої кишки. Період напіввиведення становить близько п'яти годин. Біодоступність препарату залежить від їжі.

К. прописують при інфікуванні ран, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, гнійних висипаннях, фурункульозі, мікоплазмозі, мікобактеріозі на фоні вірусу імунодефіциту.
Прийом кларитроміцину на ранніх термінах вагітності заборонено. Немовля до півроку також є протипоказанням.

Ол. інгібує синтез білків у клітинах патогену. Бактеріостатичну дію посилюється в лужному середовищі.
На сьогоднішній день випадки застосування олеандоміцину поодинокі, оскільки він застарів.
Ол. призначають при бруцельозі, абсцедуючої пневмонії, бронхоектатичної хвороби, трипері, запаленні мозкових оболонок, внутрішньої оболонки серця, інфекціях верхніх дихальних шляхів, гнійному плевриті, фурункульозі, потраплянні патогенних мікроорганізмів у кровотік.

Антибіотик демонструє високі показники активності по відношенню до хелікобактеру пілорі, гемофільної палички, гонококу. Азитроміцин у триста разів кислотостійкіший за еритроміцин. Показники засвоюваності сягають сорока відсотків. Як і всі антибіотики еритроміцинового ряду, азитроміцин добре переноситься. Тривалий період напіввиведення (більше 2 діб) дозволяє призначати ліки щодня. Максимальний курс лікування не перевищує 5 днів.

Ефективний в ерадикації стрептокока, лікуванні пайової пневмонії, інфекційних ураженнях органів малого тазу, сечостатевої системи, кліщовому бореліозі, венеричних захворюваннях. У період виношування дитини призначається за показаннями.
Прийом азитроміцину ВІЛ – інфікованими хворими дозволяє запобігти розвитку мікобактеріозів.

Природний антибіотик, отриманий із променистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидна дія досягається при високих концентраціях у вогнищі інфекції. Дж - н загальмовує синтез білка та пригнічує зростання патогенів.

Терапія джозаміцином нерідко призводить до зниження артеріального тиску. Препарат активно застосовується в оториноларингології (ангіна, фарингіт, отит), пульмонології (бронхіт, орнітоз, пневмонія), дерматології (фурункульоз, Бешиха, акне), урології (уретрит, простатит)

Дозволений для використання в період лактації, його прописують для лікування вагітних жінок. Новонародженим та дітям до чотирнадцяти років показано суспензійну форму.

Відрізняється високими показниками мікробної активності та хорошими фармакокінетичними властивостями. Бактерицидна дія досягається за рахунок значного збільшення дози. Бактеріостатичний ефект пов'язаний з пригніченням синтезу білка.

Фармакологічна дія залежить від типу шкідливого мікроорганізму, концентрації лікарського засобу, розміру інокуляту тощо. Мідекаміцин використовується при інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної тканини, дихального тракту.

Мідекаміцин – резервний антибіотик, і його призначають пацієнтам із гіперчутливістю до бета-лактамів. Активно застосовується у педіатрії.

Період лактації (проникає у грудне молоко) та вагітність є протипоказаннями. Іноді м-н призначають за вітальними показаннями і у разі, якщо користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Відрізняється з інших макролідів тим, що регулює імунну систему. Біодоступність препарату сягає сорока відсотків.

Активність препарату знижується у кислому середовищі та зростає у лужному. Луг сприяє збільшенню проникаючої здатності: антибіотик краще потрапляє усередину клітин патогенів.

Науково доведено, що спіраміцин не впливає на ембріональний розвиток, тому його можна приймати під час виношування дитини. Антибіотик впливає на грудне вигодовування, тому під час лактації варто знайти альтернативний препарат.

Антибіотики макроліди для дітей не слід вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії.

При лікуванні макролідами виключено виникнення життєзагрозливих лікарських реакцій. НЛР у дітей виявляються больовими відчуттями в ділянці живота, почуттям дискомфорту в епігатстрії, блюванням. Загалом дитячий організм добре переносить макролідні антибіотики.

Препарати, винайдені порівняно недавно, практично не стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту. Диспепсичні прояви внаслідок застосування мідекаміцину, мідекаміцину ацетату зовсім не спостерігаються.

На окрему увагу заслуговує кліритроміцин, що перевершує інші макроліди за багатьма показниками. В рамках рандомізованого контрольованого випробування було виявлено, що даний антибіотик діє як імуномодулятор, стимулюючи вплив на захисні функції організму.

Макроліди використовують при:

• терапії атипових мікобактеріальних інфекцій,
• гіперчутливості до β-лактамів,
• захворювань бактеріального генезу

Вони стали популярні в педіатрії за рахунок можливості ін'єкційного введення, при якому лікарський засіб минає ШКТ. Це стає необхідним в екстрених випадках. Макролідний антибіотик – те, що найчастіше призначає педіатр під час лікування інфекцій в маленьких пацієнтів.

Терапія макролідами дуже рідко стає причиною анатомо-функціональних змін, проте виникнення побічних ефектів не виключено.

У ході наукових досліджень, в якому брали участь близько 2 тис осіб, було виявлено, що ймовірність анафілактоїдних реакцій при прийомі макролідів мінімальна. Випадків виникнення перехресної алергії взагалі не зафіксовано. Алергічні реакції проявляється у вигляді кропив'яної лихоманки та висипу. У поодиноких випадках можливий анафілактичний шок.

Диспепсичні явища виникають через прокінетичний ефект, властивий макролідам. Більшість пацієнтів відзначають прискорену дефекацію, больові відчуттяу животі, порушення смакових відчуттів, блювоту. У новонароджених розвивається пілоростеноз, захворювання при якому утруднюється евакуація їжі зі шлунка до тонкого кишечника.

Піруетна шлуночкова тахікардія, серцева аритмія, синдром подовженого інтервалу QT – це основні прояви кардіотоксичності цієї групи антибіотиків. Погіршують становище похилого віку, захворювання серця, перевищення дозування, водно-електролітні порушення.

Тривалий курс лікування, перевищення дозування – основні причини виникнення гепатоксичності. Макроліди по-різному впливають на цитохром - фермент, який бере участь у метаболізмі чужорідних для організму хімічних речовин: еритроміцин інгібує його, джозаміцин впливає на фермент трохи менше, а азитроміцин зовсім не впливає.

Мало хто знає, призначаючи макролідний антибіотик, що це пряма загроза психічному здоров'ю людини. Нервово-психічні розлади найчастіше виникають при прийомі кларитроміцину.

Відео про розглянуту групу:

Макроліди є перспективним класом антибіотиків. Вони були винайдені понад півстоліття тому, але досі активно використовуються у медичній практиці. Унікальність терапевтичного ефекту, що надається макролідами, обумовлена ​​сприятливими фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями та здатністю проникати крізь клітинну стінку патогенів.

Високі концентрації макролідів сприяють ерадикації таких збудників, як Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ці властивості вигідно відрізняють макролід на тлі β-лактамів.

Еритроміцин започаткував клас макролідів.

Перше знайомство з еритроміцином відбулося 1952 року. Портфель нових фармацевтичних препаратів поповнила міжнародна американська інноваційна компанія «Ілай Ліллі енд Компані» (Eli Lilly & Company). Її вчені вивели еритроміцин з променистого грибка, що мешкає у ґрунті. Еритроміцин став чудовою альтернативою для пацієнтів, які мають гіперчутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Розширення сфери застосування, розробка та впровадження в клініку макролідів, модернізованих за мікробіологічними показниками, датується сімдесятими-вісімдесятими роками.

Еритроміциновий ряд відрізняється:

• високою активністю щодо Streptococcus та Staphylococcus та внутрішньоклітинних мікроорганізмів;
• низькими показниками токсичності;
• відсутністю перехресної алергії з бета-лактимними антибіотиками;
• створенням високих та стабільних концентрацій у тканинах.

Залишились питання? Отримайте безкоштовну консультацію лікаря прямо зараз!

Натискання на кнопку приведе на спеціальну сторінку нашого сайту з формою зворотного зв'язку зі спеціалістом профілю, що цікавить Вас.

Безкоштовна консультація лікаря

Багато хто впевнений, що антибіотики слід застосовувати тільки в крайніх випадках. Однак, це не зовсім вірна думка, тому що список подібних ліків поповнюють препарати відносно безпечні - макроліди. Такі антибіотики, переважно, не надаючи на організм людини негативного впливу, здатні «за дві секунди» подолати інфекцію Безпечний профіль дозволяє прописувати макроліди пацієнтам, які проходять курс амбулаторного та стаціонарного лікування, а також дітям віком від 6 місяців (під наглядом лікарів).

Мало хто знає про властивості, походження та дію таких «нешкідливих» лікарських засобів. І якщо ви хочете познайомитися з такими препаратами і докладніше дізнатися, що ж таке антибіотик макролід, пропонуємо прочитати нашу статтю.

Варто відзначити відразу, що макроліди відносяться до групи антибіотичних препаратів, які по відношенню до організму людини є найменш токсичними, і пацієнтами добре переносяться.

Такі антибіотики, як макроліди, з точки зору біохімії, складні сполуки природного походження, які складаються з атомів вуглецю, які в різній кількості перебувають у макроциклічному лактонному кільці.

Якщо брати за основу класифікації препаратів цей критерій, який відповідає за число атомів вуглецю, можна розділити всі подібні антимікробні засоби на:

• 14-члені, до яких відносяться напівсинтетичні препарати – Рокситроміцин та Кларитроміцин, а також природний – Еритроміцин;
• 15-члені, представлені напівсинтетичним засобом – азітроміцином;
• 16-членові, що включають групу природних препаратів: Мідекаміцин, Спіраміцин, Джозаміцин, а також напівсинтетичний Мідекаміцин ацетат.

Антибіотик групи макролідів «Ерітроміцин» був відкритий одним з перших, 1952 р. Препарати нового покоління з'явилися трохи пізніше, у 70-х роках. Оскільки вони показали у боротьбі з інфекціями відмінні результати, дослідження цієї групи лікарських засобів активно продовжилося, завдяки чому ми маємо досить великий список лікарських засобів, які можна застосовувати для лікування і дорослих, і дітей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимікробний ефект досягається впливом на рибосоми клітин мікробів, порушуючи синтез білка. Безумовно, під такою атакою макролідів інфекція слабшає та «здається». Крім того, антибіотики цієї групи препаратів здатні регулювати імунітет, надаючи імуномодулюючу активність. Також подібні лікарські засобимають протизапальні властивості, впливаючи як на організм дорослих, так і дітей, цілком помірно.

Засоби групи антибактеріальних засобів нового покоління здатні впоратися з атиповими мікробактеріями, грампозитивними коками та подібними напастями, які часто стають збудниками таких захворювань, як: бронхіт, кашлюк, дифтерія, пневмонія та ін.

Не менш популярними є макроліди в ситуації, що склалася за останні кілька років, обумовленої звиканням великої кількості мікробів до антибіотиків (резистентність). Це пов'язано з тим, що препарати нового покоління, які стосуються такої групи, стосовно безлічі збудників здатні зберігати свою активність.

Зокрема, широкого поширення набули препарати-макроліди при лікуванні та як профілактичні засоби від наступних захворювань:

• хронічний бронхіт;
• гострий синусит;
• періостит;
• періодонтит;
• ревматизм;
• ендокардит;
• гастроентерит;
• важких форм токсоплазмозу, вугрового висипу, мікобактеріозу.

Список хвороб, які можна подолати, використовуючи антибіотики нового покоління, що мають загальну назву – макроліди, можуть доповнити інфекції, що передаються статевим шляхом – сифіліс, хламідіоз та інфекції, що вражають м'які тканинита шкіру – фурункульоз, фолікуліт, пароніхія.

Якщо лікар призначить подібний антибіотик, відразу ознайомтеся з його протипоказаннями, вказаними в інструкції до препарату. На відміну більшості звичайних антибіотиків, препарати нового покоління – макроліди є безпечними, зокрема й у дітей, і менш токсичними. Тому список небажаних ефектів у антибіотиків цієї групи не такий великий, як у аналогічних засобів.

Насамперед, не рекомендується застосовувати макроліди вагітним жінкам та матусям у період лактації. Протипоказано застосування таких лікарських засобів дітям віком до 6 місяців, оскільки реакція на препарат ще не вивчена. Не варто використовувати як засіб такі препарати особам, у яких спостерігається індивідуальна чутливість.

Антибіотики групи макролідів з особливою увагою мають призначатися лікарями пацієнтам зрілого віку. Це пояснюється тим, що більшість представників старшого покоління мають порушення в роботі нирок, печінки і серця.

Побічні ефекти також можуть виникати при використанні макролідів у легкій формі- слабкість і нездужання, що виявляються після їхнього прийому. Але можуть виникати:

• блювання;
• нудота;
• головний біль та больові відчуття в ділянці живота;
• порушення зору, слуху;
• алергічна реакція у вигляді висипу, кропив'янки (найчастіше виникає у дітей).

Щоб не виникало проблем та небажаних наслідків після застосування препаратів групи макролідів, необхідно чітко дотримуватися рекомендацій лікаря, суворо дотримуватись дозування та утриматися від вживання алкоголю. Також категорично забороняється поєднувати прийом антибіотиків нового покоління із препаратами антацидами. Важливо також не пропускати прийоми.

В основному, приймати антибіотики нового покоління необхідно за 1 годину до їди, або через 2 години після їжі. Запивати таблетки потрібно цілою склянкою води. Якщо ж лікар призначив вам антибіотик групи макролідів, форма випуску якого - порошок для приготування суспензії, суворо дотримуйтесь інструкцій при приготуванні ліків і чітко дотримуйтесь приписів лікаря.

У боротьбі з бактеріальними та іншими захворюваннями, що виникли у дітей, перше місце сьогодні займають антибіотики – макроліди. Це одна з нечисленних груп лікарських препаратів, які заслужили на повагу фахівців, і сміливо застосовуються в педіатрії. Перевагою таких засобів, на відміну від інших аналогічних, є те, що вони практично не викликають алергічних реакцій у маленьких пацієнтів. Зокрема, це стосується препаратів, що мають назви – «Пеніцилін» та «Цефалоспорин».

При тому, що макроліди безпечні для дітей, вони надають достатньо ефективна дія. Вплив їх у легкій формі на дитячий організм забезпечують властиві препаратам фармакокінетичні властивості. Одними з найпопулярніших засобів, які представляють групу макролідів, є:

• Еритроміцин;
• Кларитроміцин;
• Рокситроміцин;
• Спіраміцин та ін.

Дозування застосування таких ліків для дітей залежить від виду захворювання та маси дитини. Тому намагайтеся дотримуватися рекомендацій лікаря. В цілому, форми таких засобів, що випускаються, дуже зручні в застосуванні. Деякі мають форму мазей зовнішнього застосування, і навіть призначені для парентерального застосування форми, що, своєю чергою, актуально для дітей, що у невідкладних ситуаціях.

Підбиваючи підсумки, можна сміливо сказати, що макроліди, як антибіотики – «білі та пухнасті». Ці препарати нового покоління знайшли своє визнання у багатьох лікарів та спеціалістів. Ефективні і здатні впоратися навіть з важкими формами захворювань, такі антибіотики застосовуються навіть у лікування дітей.

Антибіотики-макроліди - це антибактеріальні засоби, що широко застосовуються в сучасній медичній практиці для лікування інфекційних захворювань. Ця група лікарських препаратів відноситься до найменш токсичних антибіотиків, які мають не такі виражені побічні ефекти, як інші антибактеріальні медикаменти.

Клінічні дослідження підтверджують, що макроліди мають стійкий постантибіотичний ефект, тобто протягом тривалого часу після прийому пригнічують життєдіяльність бактеріальних мікроорганізмів. Крім того, препарати цієї групи мають неантибактеріальну активність, яка виражається у вигляді протизапальної та прокінетичної дії (здатності стимулювати моторику шлунково-кишкового тракту).

Найчастіше макролідні антибіотики застосовуються при лікуванні наступних захворювань:

• інфекції органів дихання (коклюш, дифтерія, синусит, тонзиліт, загострення хронічного бронхіту);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, фолікуліт);
• бактеріальні інфекції порожнини рота (періодонтит, періостит);
• інфекції, що передаються статевим шляхом (хламідіоз, сифіліс);
• гастроентерит;
• інфекції сечостатевого тракту;
• важкі форми акне.

Крім цього, антибіотики групи макролідів можуть використовуватися для профілактики інфекційних захворювань у ревматологічній та стоматологічній практиках. Вони також використовуються для запобігання післяопераційних інфекцій після деяких хірургічних операцій.

Макролідні антибіотики класифікують за хімічною структурою та способом одержання. Залежно від хімічної структури макроліди поділяються на:

• 14-члені (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, олеандоміцин, диритроміцин);
• 15-члені (азитроміцин);
• 16-члені (спіраміцин, мідекаміцин, джозаміцин).

Ця класифікація необхідна для оцінки безпеки лікарських засобів, яка багато в чому залежить від особливостей їхньої хімічної структури. Наприклад, 14-члені макроліди відрізняються стимулюючим впливом на моторику шлунково-кишкового тракту, який здатний провокувати різні кишкові розлади. 15-члені та 16-члені макроліди теж можуть викликати цей небажаний ефект, однак він є значно менш вираженим.

Залежно від способу одержання препарати групи макролідів поділяють на природні та синтетичні. До списку природних антибактеріальних засобів входять еритроміцин, мідекаміцин, олеандоміцин, спіраміцин, джозаміцин. До напівсинтетичних препаратів належать кларитроміцин, азитроміцин, рокситроміцин.

Антибіотики групи макролідів відносять до одним з найбезпечніших видів антибактеріальних засобів. Вони мають порівняно невисоку токсичність, не впливають на імунну систему організму і добре переносяться пацієнтами. У порівнянні з антибіотиками інших груп макроліди найрідше викликають алергічні реакції. В даний час вони широко застосовуються при лікуванні інфекційних захворювань у новонароджених, дітей та вагітних пацієнток.

У той же час цей вид протимікробних препаратів здатний викликати низку небажаних ефектів:

• шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея, біль у животі);
• збільшення ризику тяжких порушень серцевої діяльності;
• зниження тиску;
• порушення функції печінки (холестатичний гепатит);
• оборотні порушення слуху;
• алергічні реакції.

Найкращою переносимістю серед макролідів має рокситроміцин. Після нього слідує азитроміцин, потім -спіраміцин і кларитроміцин, а після них -еритроміцин. Що стосується протипоказань до застосування, то вони встановлюються в індивідуальному порядку залежно від виду та особливостей перебігу захворювання, стану пацієнта та форми випуску препарату.

Деякі макролідні антибіотики не допускається використовувати для лікування дітей, вагітних і жінок, що годують, а також пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки.

Інші лікарські засоби, що входять до цієї групи, можна призначати літнім пацієнтам, новонародженим, дітям молодшого віку та жінкам у період вагітності та грудного вигодовування. Однак таке призначення допускається лише за наявності строгих показань і потребує ретельного лікарського контролю протягом усього періоду лікування.

Міжнародна назва:

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

Показання:

Міжнародна назва:

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

Показання:

Міжнародна назва:Рокситроміцин (Roxithromycin)

Лікарська форма:таблетки дисперговані, таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для внутрішнього прийому. Чинить бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом.

Показання:Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт, пневмонія, бактеріальні інфекції при ХОЗЛ, панбронхіоліт, бронхоектатична.

Міжнародна назва:Кларитроміцин (Clarithromycin)

Лікарська форма:гранули для приготування суспензії для прийому всередину, капсули, ліофілізат для приготування розчину для інфузій, порошок для приготування суспензії для прийому всередину, таблетки покриті оболонкою, таблетки пролонгованої дії

Фармакологічна дія:Напівсинтетичний макролідний антибіотик широкого спектра дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується із 50S субодиницею мембрани).

Показання:Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт, синусит).

Міжнародна назва:Рокситроміцин (Roxithromycin)

Лікарська форма:таблетки дисперговані, таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для внутрішнього прийому. Чинить бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом.

Показання:Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт, пневмонія, бактеріальні інфекції при ХОЗЛ, панбронхіоліт, бронхоектатична.

Міжнародна назва:Джозаміцин (Josamycin)

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

Показання:

Міжнародна назва:Еритроміцин (Erythromycin)

Лікарська форма:гранули для приготування суспензії для вживання, гранули для приготування суспензії для вживання, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, супозиторії ректальні

Фармакологічна дія:Бактеріостатичний антибіотик із групи макролідів, оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосом, що порушує утворення пептидних зв'язків.

Показання:Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: дифтерія (в т.ч. бактеріоносійство), кашлюк (в т.ч. профілактика), трахома.

Міжнародна назва:Джозаміцин (Josamycin)

Лікарська форма:суспензія для прийому внутрішньо, таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:Антибіотик із групи макролідів, діє бактерицидно. Зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани та перешкоджає фіксації транспортної.

Показання:Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт, ларингіт, дифтерія.

Міжнародна назва:Диритроміцин (Dirithromycin)

Фармакологічна дія:Антибіотик із групи макролідів. Пригнічує внутрішньоклітинний синтез білка у чутливих мікроорганізмах. Активний щодо грампозитивних.

Показання:Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: фарингіт; тонзиліт; бронхіт (гострий та загострення); пневмонія; інфекції шкіри та м'яких тканин; холецистит, холангіт.

Макроліди – антибактеріальні засоби нового покоління. Основою структури цього виду антибіотиків є макроциклічне лактонне кільце. Цей факт і дав назву цілій групі препаратів. Залежно кількості атомів вуглецю, які у кільці, все макроліди бувають: 14, 15, і 15-членные.

Антибіотики - макроліди активні по відношенню до грампозитивних коків, а також до внутрішньоклітинних збудників: мікоплазм, хламідій, кампілобактерів, легіонел. Ця група антибіотиків належить до найменш токсичних антибіотиків, а список препаратів, що входять до неї, досить великий.

Сьогодні ми поговоримо про антибіотики макроліди, назви, застосування, показання до застосування розглядаємо - все це дізнаєтесь і ви, з'ясуємо та обговоримо:

Назви антибіотиків макролідів

До групи цих препаратів входить безліч препаратів – антибіотиків нового покоління. Найбільш відомі з них:

Природні макроліди: Олеандоміцину фосфат, Еритроміцин, Еріциклін спіраміцин, а також мідекаміцин, лейкоміцин та джозаміцин.

Напівсинтетичні макроліди: Рокситроміцин, Кларитроміцин, Диритроміцин. До цієї групи належить ще: Флуритроміцин, Азитромицин і Рокитаміцин.

Часто призначають такі препарати, як: Вільпрафен, Кітазаміцін, Мідекаміцін. В аптеці вам, швидше за все, порекомендують такі назви: Рокситроміцин, Сумамед, Тетраолеан та Ерідерм.

Треба сказати, що назви антибіотиків часто відрізняються від найменування самих макролідів. Наприклад, діючою речовиною відомого препарату "Азитрокс" є макролід Азітроміцин. Ну, а препарат «Зінеріт» містить антибіотик-макролід Ерітроміцин.

Від чого допомагають антибіотики макроліди? Показання до застосування

Дана група препаратів має широкий спектр дії. Найчастіше їх призначають під час лікування наступних захворювань:

Інфекційні захворювання системи дихання: дифтерія, кашлюк, гострий синусит. Призначають при лікуванні атипової пневмонії, застосовують при загостреннях хронічного бронхіту.

Інфекційні захворювання м'яких тканин, шкірних покривів: фолікуліт, фурункульоз, пароніхія.

Статеві інфекції: хламідіоз, сифіліс.

Бактеріальні інфекції рота: періостит, періодонтіт.

Крім того, препарати цієї групи призначають при лікуванні токсоплазмозу, гастроентериту, криптоспоридіозу, а також при терапії важкої форми акне. Призначають за інших інфекційних захворювань. Також їх можуть рекомендувати застосовувати для профілактики інфекцій у стоматологічній практиці, ревматології, а також при хірургічному лікуванні на товстій кишці.

Як і скільки приймати антибіотики макроліди? Застосування, дозування

Група антибіотиків-макролідів представлена ​​різними лікарськими формами: таблетки, гранули, суспензії. Аптеки також запропонують: свічки, порошок у флаконах та препарат у вигляді сиропу.

Незалежно від лікарської форми, препарати, призначені для внутрішнього прийому, призначають пити по годинах, дотримуючись рівного проміжку часу. Зазвичай їх приймають за 1 годину перед їжею або через 2 години після неї. Тільки невелика кількість найменувань цих антибіотиків не залежить від їди. Тому перед тим, як розпочинати лікування, уважно прочитайте інструкцію-вкладиш.

Крім того, будь-який препарат цієї групи можна застосовувати лише за медичними показаннями за призначенням лікаря. Після встановлення діагнозу лікар призначить той засіб, який допоможе саме при вашому захворюванні, і саме те дозування, яке вам необхідне. Режим дозування враховує вік, масу тіла хворого, наявність хронічних захворювань тощо.

Кому небезпечні антибіотики? Протипоказання, побічні ефекти

Як більшість серйозних лікарських препаратів, макроліди мають цілу низку протипоказань до використання. Також вони мають побічні ефекти. Проте слід зазначити, що їхня кількість істотно менша, ніж у антибіотиків інших груп. Макроліди менш токсичні, тому безпечніші проти іншими антибіотиками.

Тим не менш, вони протипоказані вагітним жінкам, які годують мамам, малюкам до 6 місяців. Їх не можна використовувати при індивідуальній чутливості організму до компонентів складу препарату. З обережністю призначають ці засоби людям, які мають серйозні порушення функції печінки, нирок.

При неправильному призначенні або безконтрольному використанні можуть виникати побічні ефекти: головний біль, запаморочення. Може порушуватися слух, нерідко виникає нудота, блювання, відчувається дискомфорт у животі, утворюється пронос. Спостерігаються алергічні прояви: висипання, кропив'янка.

Пам'ятайте, що самостійне призначення, прийом антибіотиків без призначення лікаря, може серйозно посилити стан хворого. Будьте здорові!